舒心降脂膠囊的研制.pdf

1、目的：近年來，隨著人們生活水平的提高，生活方式的改變，冠心病的發(fā)病率很高，而且還有年輕化的趨勢。高血脂是引發(fā)冠心病的最危險(xiǎn)因素，臨床病例冠心病并發(fā)高脂血癥普遍存在，調(diào)節(jié)血脂是防、治冠心病的最基本方法之一。舒心降脂片由紫丹參、山楂、葛根、紅花、降香等十一味中藥組成，可活血化瘀，調(diào)節(jié)血脂，有效治療高脂血癥冠心病。但舒心降脂片工藝技術(shù)繁瑣陳舊，大量使用輔料，服用不方便，為了克服這些缺點(diǎn)，本課題通過優(yōu)選提取和成型工藝將該方制備成膠囊劑。

2、　　方法：取蕎麥花粉粉碎成細(xì)粉，過篩；紅花熱水溫浸，合并浸出液；降香提取揮發(fā)油，藥渣與其余雞血藤等八味水提，合并提取液，濃縮，真空干燥，粉碎并過篩，制成干膏粉。取干膏粉、蕎麥花粉、揮發(fā)油包合物、糊精干法制粒，裝膠囊，即得。
　　1.提取工藝研究：采用四因素三水平正交試驗(yàn)，考察降香提取揮發(fā)油的最佳提取工藝，并設(shè)計(jì)建立揮發(fā)油環(huán)糊精包合工藝；考察了紅花溫浸工藝和其余藥味水提工藝，建立紅花黃色素A的HPLC含量測定方法和總黃酮紫外-可見分

3、光光度含量測定方法。2.制劑工藝研究：確定了干法制粒方法，多因素考察了輔料用量。3.質(zhì)量控制研究：采用薄層色譜法鑒別虎杖、葛根和赤芍；建立高效液相色譜法測定葛根素的含量，建立紫外一可見分光光度法測定總黃酮的含量。4.初步穩(wěn)定性研究：按照中國藥典2010年版二部附錄--藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則，進(jìn)行初步穩(wěn)定性試驗(yàn)，考察性狀、鑒別及含量。
　　結(jié)果：1.提取工藝研究：降香提取揮發(fā)油的最佳提取工藝為：藥材粉碎為中粉、加8倍量水、浸泡5h、

4、提取12h；紅花溫浸工藝為：10倍量60℃熱水溫浸二次，每次2小時(shí)；其余藥味水提工藝為：第一次加水量為10倍量，第二次加水量為8倍量，煎煮2次，每次2小時(shí)；降香揮發(fā)油環(huán)糊精包合工藝為：β-環(huán)糊精與揮發(fā)油比例為5.5:1，β-環(huán)糊精與水比例為1:4.5，包合溫度為60℃，轉(zhuǎn)速為800r/min，包合時(shí)間為20min。HPLC法測定紅花黃色素A的含量：紅花黃色素A的濃度在0.0578mg/mL-0.2312mg/mL范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸

5、方程為：Y=4.97×107 X-4.26×104(r2=0.998)；紫外-可見分光光度法測定總黃酮的含量：濃度在0.033mg/mL-0.200mg/mL，范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸方程為：Y=2.2528X+0.1289(r2=0.995)，加樣回收率和精密度良好。2.制劑工藝研究：采用干法制粒技術(shù)，糊精用量為干浸膏粉重量的30％，裝量為每粒裝0.30g，使用1號(hào)空心膠囊。3.質(zhì)量控制研究：薄層色譜法可以鑒別出舒心降脂膠囊中的虎杖、

6、葛根和赤芍，陰性樣品無干擾；高效液相色譜法測定膠囊劑中葛根素含量：葛根素在0.0100 mg/mL-0.0401mg/mL范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸方程為：Y=4.87×108 X+4.21×106(r2=0.996)，紫外-可見分光光度法測定總黃酮的含量：蘆丁濃度在0.033 mg/mL-0.198mg/mL范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸方程為：Y=2.1433X+0.1415(r2=0.995)，重復(fù)性、精密度、穩(wěn)定性和加樣回收率均符合要求