金銀舒心膠囊的制劑工藝研究.pdf

1、目的：金銀舒心膠囊來(lái)自于臨床經(jīng)驗(yàn)方，由毛郁金、銀杏葉、三七三味藥組成，具有行氣解郁，活血祛瘀的功效。本方應(yīng)用胸痹氣滯血瘀型者。癥見(jiàn)胸痛胸悶，胸脅脹滿，心悸，唇舌紫暗，脈澀?，F(xiàn)代臨床常用于上述證型心絞痛。本研究對(duì)該方藥材選擇適宜的提取工藝、濃縮干燥工藝以及成型工藝，制成硬膠囊，便于臨床使用和大范圍的推廣，也為下一步的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定做鋪墊。
　　方法：分別進(jìn)行單項(xiàng)提取工藝和合并提取工藝的研究，綜合對(duì)比兩者的實(shí)驗(yàn)操作、實(shí)驗(yàn)結(jié)果等，選出最適

2、合工業(yè)大生產(chǎn)的工藝。單項(xiàng)提取工藝研究中，通過(guò)單因素篩選和正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)對(duì)毛郁金滲漉提取工藝進(jìn)行優(yōu)化，以姜黃素的提取量作為指標(biāo)，比較HPLC測(cè)定的結(jié)果以及指標(biāo)成分轉(zhuǎn)移率來(lái)篩選出最佳條件，并加以驗(yàn)證；通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)對(duì)銀杏葉滲漉提取工藝進(jìn)行優(yōu)選，以銀杏葉中總黃酮的提取量，包括槲皮素、山奈素、異鼠李素，作為指標(biāo)，比較HPLC測(cè)定的結(jié)果以及指標(biāo)成分轉(zhuǎn)移率篩選出最佳工藝條件，并加以驗(yàn)證。合并提取工藝研究中，將毛郁金藥材和銀杏葉藥材按照處方配比后，通

3、過(guò)對(duì)比多種提取方法的實(shí)驗(yàn)結(jié)果篩選出最理想的一種提取方法，再通過(guò)單因素實(shí)驗(yàn)和正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)對(duì)該提取工藝進(jìn)行優(yōu)化，比較HPLC測(cè)定的結(jié)果篩選出最佳工藝條件，并加以驗(yàn)證。最終，對(duì)比單項(xiàng)最佳提取工藝和合并最佳提取工藝的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，確定最為合適的提取工藝。在提取工藝基礎(chǔ)上再進(jìn)行一定的濃縮、干燥工藝的考察，確定最為理想的濃縮、干燥工藝條件。
　　毛郁金提取物濃縮成浸膏，銀杏葉提取物干燥粉碎過(guò)篩，三七打粉過(guò)篩。根據(jù)處方量，將毛郁金提取物、銀杏葉提取

4、物以及三七的量進(jìn)行換算，采用濕法制粒，通過(guò)實(shí)驗(yàn)比較、優(yōu)選出最適宜淀粉、一定濃度的潤(rùn)濕劑以及制粒環(huán)境進(jìn)行混合制粒，干燥后填充膠囊。
　　結(jié)果：?jiǎn)雾?xiàng)提取工藝的結(jié)果：毛郁金的提取工藝確定為取中粉，采用25倍量80％乙醇，先以適量80%乙醇浸漬24h后再用余下的80%乙醇進(jìn)行滲漉提取，收集滲漉液后在低于80oC的條件下進(jìn)行濃縮，得到毛郁金提取物浸膏。在此工藝條件下得到的姜黃素平均提取量為0.2035mg/g，轉(zhuǎn)移率71.9%；銀杏葉的提取

5、工藝確定為，銀杏葉打粉，過(guò)24目標(biāo)準(zhǔn)篩，浸漬48h后用20倍量的50%乙醇進(jìn)行滲漉提取，收集滲漉液后在低于80oC的條件下進(jìn)行濃縮、干燥，再在低于60%環(huán)境濕度下進(jìn)行粉碎，過(guò)80目標(biāo)準(zhǔn)篩，得到紅棕色銀杏葉提取物干燥粉末。在此工藝下得到的總黃酮苷提取量為4.9781mg/g，轉(zhuǎn)移率為87.45%。合并提取工藝的結(jié)果為：毛郁金中粉和銀杏葉粗粉按照處方配比進(jìn)行混合，再以10倍藥材量的70%乙醇于85oC回流提取2h，提取2次。在此工藝下，其姜

6、黃素平均提取量為0.1967mg/g，轉(zhuǎn)移率為69.52%，總黃酮醇苷平均提取量為4.8358mg/g，轉(zhuǎn)移率為84.95%。對(duì)比以上實(shí)驗(yàn)結(jié)果，選取單項(xiàng)提取工藝為本課題的提取工藝。三七打粉，過(guò)100目標(biāo)準(zhǔn)篩。先將三七粉末、銀杏葉提取物粉末與淀粉混合均勻，再加入毛郁金提取物浸膏以及少量潤(rùn)濕劑，混合制粒，干燥后填充膠囊。
　　結(jié)論：經(jīng)本實(shí)驗(yàn)優(yōu)選出的提取工藝、濃縮干燥工藝、制劑成型工藝以及劑型科學(xué)合理、操作簡(jiǎn)便。制成的硬膠囊便于服用，有