紅沒藥醇納米乳液的制備及其質(zhì)量評價.pdf

1、本課題根據(jù)紅沒藥醇的抗炎活性以及納米乳這種新型藥物傳輸系統(tǒng)的優(yōu)勢，開發(fā)制備成紅沒藥醇納米乳液，確定其工藝處方、建立其質(zhì)控方法、增加其局部皮膚滯留量，有效的提高其透皮性能。具體研究內(nèi)容包括:
　　1.含量測定方法的建立:采用HPLC方法對紅沒藥醇納米乳液進行含量測定，建立其所需標(biāo)準(zhǔn)曲線，方法學(xué)考察顯示HPLC專屬性、精密度、回收率、穩(wěn)定性、重復(fù)性等均符合標(biāo)準(zhǔn)，適用于紅沒藥醇納米乳液體外的含量測定。
　　2.工藝處方的研究:根據(jù)

2、所選不同油相、表面活性劑的配伍情況，采用水滴定法繪制空白納米乳的偽三元相圖，比較乳區(qū)面積大小后確定選用三乙酸甘油酯作為油相，Tween80、EL40作為表面活性劑，1，2-丙二醇作為助表面活性劑，Km值為1∶1。選用復(fù)合表面活性劑對處方進行優(yōu)化，比較畫出的偽三元相圖面積大小得出最佳處方為:w（紅沒藥醇）=1.00％，w（三乙酸甘油酯）=7.92％，w(EL40)=9.90％，w(Tween80)=4.95％，w(1，2-丙二醇)=14.

3、85％，w（蒸餾水）=61.38％。按照處方采用相轉(zhuǎn)變法制備出的O/W型紅沒藥醇納米乳液外觀清亮透明，此處方符合實驗方案設(shè)計要求。
　　3.質(zhì)量評價:利用透射電子顯微鏡觀察紅沒藥醇納米乳液的形態(tài)，乳滴為均勻分布的規(guī)則圓形;激光粒度分析儀測定其平均粒徑為11.88nm、多分散系數(shù)(PDI)為0.108，粒徑均分布在1～35nm范圍內(nèi)。染色法和稀釋法均證明紅沒藥醇納米乳液為O/W型。HPLC法測定紅沒藥醇納米乳液平均含藥量為49.88

4、μg/ml。測定其Zeta電位為（-30.2±0.4）mV，經(jīng)高速離心試驗、加速試驗紅沒藥醇納米乳液外觀仍澄清透明，其含量未發(fā)生明顯改變，表明紅沒藥醇納米乳液穩(wěn)定性較好。溫度試驗顯示低溫及室溫條件下紅沒藥醇含量未發(fā)生明顯改變，高溫條件略有下降，應(yīng)避免存放于高溫環(huán)境下。紅沒藥醇納米乳液的穩(wěn)定性良好，質(zhì)量評價符合乳劑制劑的要求。
　　4.透皮性能評價:借助離體小鼠腹部皮膚和透皮擴散試驗儀，以紅沒藥醇乳膏為對照，對紅沒藥醇納米乳液的經(jīng)皮

5、滲透性進行考察，具體包括累積透過量與皮膚滯留量的測定。四種受試藥物12h的累積透過量比較結(jié)果為紅沒藥醇納米乳液＞含2％氮酮紅沒藥醇納米乳液＞含2％氮酮紅沒藥醇乳膏＞紅沒藥醇乳膏。皮膚滯留量分別為:紅沒藥醇納米乳液8.74μg·cm-2、含2％氮酮紅沒藥醇納米乳液3.35μg·cm-2、含2％氮酮紅沒藥醇乳膏1.32μg·cm-2、紅沒藥醇乳膏1.25μg·cm-2。紅沒藥醇納米乳液的透皮性能以及皮膚滯留量均明顯優(yōu)于紅沒藥醇乳膏，促滲透劑