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文檔簡介
1、目的:大量研究表明,黃酮類化合物具有抗腫瘤及降血糖的藥理活性,但其作用機制尚需進一步研究。
二氫楊梅素屬于二氫黃酮醇類化合物,顯齒蛇葡萄植物莖葉中含量高達37.4%-38.5%。本文將基于二氫楊梅素的結(jié)構(gòu)特點,設(shè)計合成二氫楊梅素衍生物,通過增加二氫楊梅素的π電子攜帶量及正電性,來增加其與G-四鏈體的作用強度。
葉綠素屬于卟啉類化合物,廣泛存在于自然界之中。葉綠素具有廣泛的藥用價值,但因穩(wěn)定性差,應(yīng)用受到限制。但有研究
2、表明,若將葉綠素中的鎂元素替換為銅,鋅等其他金屬元素,葉綠素穩(wěn)定性將大大提高。本文將優(yōu)化傳統(tǒng)葉綠素金屬配合物制備工藝,提高葉綠素金屬配合物的總產(chǎn)率,并分離得到高純度的葉綠素鋅,銅配合物。以G-四鏈體為作用靶點,通過紫外光譜測定其與G-四鏈體的結(jié)合能力,為其抗腫瘤作用研究提供理論基礎(chǔ)。
方法:以二氫楊梅素為起始原料,通過化學(xué)合成的方法,成功合成出7,3’,4’,5’-四芐基-二氫楊梅素,7,3’,4’,5’-四乙?;錀蠲匪?
3、二氫楊梅素金屬配合物,并通過紫外吸收光譜,測定二氫楊梅素衍生物與G-四鏈體的作用強度。
用乙醇回流提取總?cè)~綠素,通過皂化,脫脂,加酸脫鎂,金屬離子絡(luò)合,堿溶酸沉等步驟,制備葉綠素金屬配合物。通過柱色譜等方法分離純化各種葉綠素銅配合物及葉綠素鋅配合物,通過紫外吸收光譜,分別測試各葉綠素銅配合物和葉綠素鋅配合物與G-四鏈體的作用強度。
結(jié)果:成功合成出7,3’,4’,5’-四芐基-二氫楊梅素,7,3’,4’,5’-四乙酰
4、基-二氫楊梅素,二氫楊梅素氧釩配合物,二氫楊梅素銅配合物,二氫楊梅素鋅配合物,發(fā)現(xiàn)7,3’,4’,5’-四芐基-雙氫楊梅素,7,3’,4’,5’-四乙?;?雙氫楊梅素具有較二氫楊梅素更強的G-四鏈體穩(wěn)定能力。
通過葉綠素制備工藝的優(yōu)化,將總?cè)~綠素金屬配合物產(chǎn)率較傳統(tǒng)方法提高50%,并首次對葉綠素鋅配合物,葉綠素銅配合物進行純化。通過分子量比對,證實所得葉綠素金屬配合物分別為葉綠素a三酸銅和葉綠素a三酸鋅。通過體外活性測試,首次
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