吲唑、吡唑的aza-Michael反應(yīng)研究.pdf

1、Aza-Michael反應(yīng)是有機(jī)合成中構(gòu)建C-N鍵、合成β-氨基羰基化合物的重要反應(yīng)之一，通過aza-Michael反應(yīng)可以構(gòu)建復(fù)雜天然產(chǎn)物和藥物活性分子的基本骨架。Aza-Michael反應(yīng)具有原子經(jīng)濟(jì)性的特點(diǎn)，目前對(duì)它的研究受到越來越多化學(xué)工作者的重視，并取得了重要的研究進(jìn)展。
　　α,β-不飽和酮是一種常見的Michael受體，目前報(bào)道的α,β-不飽和酮參與的aza-Michael反應(yīng)中，氮雜環(huán)化合物主要有嘌呤、苯并三氮唑、

2、苯并咪唑、苯基四唑、1,2,4三氮唑和吡唑，但吲唑與α,β-不飽和酮的aza-Michael未見系統(tǒng)報(bào)道。
　　本論文在文獻(xiàn)調(diào)研歸納的基礎(chǔ)上，針對(duì)目前吲唑與α,β-不飽和酮和吡唑與α,β-不飽和二酰亞胺的aza-Michael反應(yīng)研究的不足，對(duì)其分別進(jìn)行了系統(tǒng)研究。吲唑與α,β-不飽和酮的aza-Michael反應(yīng)取得了較為理想的研究結(jié)果。此外，對(duì)有機(jī)小分子催化下的吡唑與α,β-不飽和二酰亞胺的不對(duì)稱aza-Michael反應(yīng)進(jìn)行

3、了研究。
　　論文分為三章：
　　第一章：吲唑、吡唑類化合物的應(yīng)用及其aza-Michael反應(yīng)研究進(jìn)展
　　本章對(duì)吲唑、吡唑類化合物在醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)、工業(yè)三個(gè)領(lǐng)域的重要應(yīng)用及其參與的aza-Michael反應(yīng)研究進(jìn)行了綜述。重點(diǎn)介紹了吲唑、吡唑與α,β-不飽和醛、α,β-不飽和酮、α,β-不飽和酯的aza-Michael反應(yīng)研究現(xiàn)狀。
　　第二章：吲唑與α,β-不飽和酮的aza-Michael反應(yīng)研究
　　經(jīng)

4、系統(tǒng)研究，我們發(fā)展了一種無金屬催化吲唑與α,β-不飽和酮的aza-Michael反應(yīng)新方法。催化劑價(jià)廉易得，區(qū)域選擇性好，產(chǎn)率高，操作簡便，底物適用廣泛。對(duì)芳香類、脂肪類及雜環(huán)類α,β-不飽和酮，都能以較高產(chǎn)率得到相應(yīng)的N1-取代的吲唑產(chǎn)物。發(fā)展的新方法對(duì)5-硝基吲唑同樣適用，潛在應(yīng)用更為廣泛。第三章：吡唑與α,β-不飽和二酰亞胺的不對(duì)稱催化催化aza-Michael反應(yīng)研究
　　我們對(duì)吡唑與α,β-不飽和二酰亞胺的不對(duì)稱催化az