透明質酸—阿魏酸靶向藥物的合成及初步細胞學研究.pdf

1、目的：以阿魏酸(FA)作為抗腫瘤藥物模型，以透明質酸(HA)為靶向配體及載體制備透明質酸-阿魏酸(HA-FA)靶向藥物;以高表達HA受體(CD44)的A549細胞和低表達HA受體(CD44)的HepG2細胞為實驗細胞，考察HA-FA靶向藥物對兩種細胞的細胞毒性作用。
　　方法：使用絲氨酸甲酯作為中間連接物合成HA-FA靶向藥物;采用紫外分光光度法測定FA的結合率，采用1HNMR進行結構確證;以FA結合率作為檢測指標用以考察HA-F

2、A在不同溫度下的穩(wěn)定性;采用透析袋法考察HA-FA在不同釋放介質(pH7.4及pH5.5的PBS)的體外釋放情況;采用MTT法考察HA、FA及HA-FA對A549細胞和HepG2細胞的增殖抑制作用。
　　結果：通過紫外掃描圖可以初步證明HA-FA成功合成，采用1HNMR進行結構確證;采用紫外分光光度法測定FA與HA投料摩爾比為1∶1時FA的結合率為16.58％; MTT實驗結果顯示，對高表達HA受體的A549細胞的增殖抑制作用為H

3、A＜FA＜HA-FA，對低表達HA受體的HepG2細胞的增殖抑制作用為HA＜FA≈HA-FA。
　　結論：本文采用UV法測定HA-FA中FA的結合率，方法簡單可行。穩(wěn)定性實驗結果表明，HA-FA在4℃溫度下相對較穩(wěn)定。體外釋放實驗結果表明，HA-FA靶向藥物在不同釋放介質(pH7.4及pH5.5的PBS)下FA的釋放均有緩釋效果。MTT實驗結果顯示，HA-FA對A549細胞的增殖抑制作用最強。以HA為靶向配體制備的HA-FA靶向藥