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文檔簡介
1、炔丙基氨基醇類化合物及其嗎啉類環(huán)化衍生物具有抗真菌、磷酸二酯酶抑制等活性,因此研究這類分子的合成具有重要意義。
以炔、醛和胺為原料,在過渡金屬催化下的多組分反應(yīng),簡稱A3偶聯(lián)反應(yīng),是目前制備炔丙胺類分子最有效反應(yīng)之一。該論文在此基礎(chǔ)上,系統(tǒng)研究了炔、醛和氨基醇為原料的的多組分反應(yīng)制備炔丙基氨基醇類化合物的合成方法。研究結(jié)果表明:
1.各種烴基炔、烴基醛和氨基醇都可以在CuCl催化下偶聯(lián)以中等到高產(chǎn)率得到相應(yīng)的炔丙基氨
2、基醇偶聯(lián)產(chǎn)物。但是該偶聯(lián)反應(yīng)時間較長,需要22小時,而通過微波輔助后,該反應(yīng)時間可以縮短至40分鐘。該方法學(xué)對醛、氨基醇和炔均有著良好的收率,氨基醇的骨架結(jié)構(gòu)和炔并不會影響產(chǎn)率。換用其他類型的醛時,由于反應(yīng)活性較低,需較高的反應(yīng)溫度以及較長的反應(yīng)時間。
2.將烴基炔改成丙炔酸酯時,可在微波輔助下CuCl催化偶聯(lián)得到A3偶聯(lián)反應(yīng)的同時,進(jìn)一步Michael加成環(huán)化得到嗎啉類衍生物。
3.采用烴基炔,A3偶聯(lián)后,無需過渡
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