輔料對藥物在不同溶出介質(zhì)中溶出度影響的研究.pdf

1、藥物的溶出度是指片劑、膠囊劑或顆粒劑等固體制劑在介質(zhì)中溶出的速率和程度。溶出度測定不僅能有效地控制藥劑的質(zhì)量，而且與藥物的體內(nèi)釋放有著很強的關(guān)聯(lián)，因此藥物的溶出度在處方設(shè)計、給藥劑量的計算以及新劑型的探索等方面都有重要作用。影響藥物溶出度因素有很多如藥物的理化性質(zhì)、輔料及粘合劑種類和用量、片劑的硬度等。本論文以普萘洛爾為模型藥物，研究不同種類與不同用量的稀釋劑，粘合劑對藥物在不同釋放介質(zhì)（pH1.2,pH4.5和pH6.8）中溶出的影響

2、，通過該研究對新藥制劑設(shè)計和仿制藥的研發(fā)提供有益的借鑒。
　　本研究選用普萘洛爾為模型藥物，研究不同稀釋劑(乳糖、淀粉和微晶纖維素（MCC）)和不同濃度的粘合劑（HPMC E5（1％,3%和5%），PVP K30（3%,5%和8%）和HPC SSL(1%，3%和5%）如何影響藥物在不同pH溶出介質(zhì)的溶出。在單一輔料的情況下，如果選用MCC為稀釋劑，三種粘合劑在高中低三種濃度條件下，不同介質(zhì)的藥物溶出沒有顯著性區(qū)別；如果選用淀粉或乳

3、糖為稀釋劑，三種粘合劑在中低濃度和PVP K30高濃度時，不同介質(zhì)的藥物溶出沒有顯著性區(qū)別；在HPMC E5和HPC SSL高濃度（5%）時，選用淀粉或乳糖為稀釋劑，藥物的溶出度在不同溶出介質(zhì)中有著顯著的區(qū)別。
　　制劑產(chǎn)品中通常選用兩種稀釋劑，因此有必要考察不同稀釋劑聯(lián)合使用時，考察藥物溶出在不同pH介質(zhì)中的變化規(guī)律。乳糖與MCC（3:1）作為稀釋劑，三種不同粘合劑高濃度時，不同pH介質(zhì)中，藥物溶出差別明顯；淀粉與MCC（1:3