流通池法測定溶出度的研究.pdf

1、流通池法作為一種新型的溶出度檢查方法，有著廣闊的應(yīng)用前景，不僅在傳統(tǒng)劑型中，特別是在貼劑、微球、藥物釋放支架、混懸劑、植入劑及脂質(zhì)體等新劑型中的應(yīng)用更是具有很大的實用價值，可以很好的彌補傳統(tǒng)溶出度方法的不足，在國外，正逐漸成為溶出度研究的熱點。從目前獲得的資料來看，尚無對于流通池法的系統(tǒng)研究，流通池法也沒有校正方法，而溶出度的方法學(xué)研究存在為了溶出而溶出的誤區(qū)，本課題以此為著眼點進(jìn)行研究，共取得了以下四個方面的研究成果。 （一）

2、采用水楊酸校正片考察流通池法對非崩解型片劑釋放的影響，了解非崩解型片劑在其中的釋放行為。采用星點設(shè)計-效應(yīng)面法對流通池法中影響藥物釋放的兩個主要因素：流速和溶媒流動方式進(jìn)行了考察，以水楊酸校正片在不同時間的釋放度為考察指標(biāo)，建立了不同的模型，經(jīng)結(jié)果驗證，二次多項式是描述指標(biāo)與因素之間的最佳模型，在選定區(qū)域水楊酸校正片釋放度的理論預(yù)測值與實測值偏差較小，模型具有良好的預(yù)測性，可作為流通池法的校正系統(tǒng)使用。 （二）在建立流通池法校正

3、系統(tǒng)的基礎(chǔ)上，選取馬來酸依那普利片作為崩解型片劑的代表，依據(jù)原研廠產(chǎn)品悅寧定人體血藥濃度數(shù)據(jù)，對其進(jìn)行模型篩選，確定馬來酸依那普利片體內(nèi)吸收符合一室模型，建立與之相關(guān)的體外流通池溶出度測定方法，并用此方法考察5廠家馬來酸依那普利片的溶出度，結(jié)果顯示，流通池法可以體現(xiàn)出不同廠家、不同溶劑溶出測定結(jié)果的差異。 （三）建立尼古丁貼劑流通池測定方法，驗證結(jié)果表明，該方法簡便、適用性強，所得結(jié)果與碟上槳法一致，流通池法可以應(yīng)用于貼劑的測定