鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物的溶出度研究

1、[收稿日期][基金項目]貴州省中藥現(xiàn)代化專項（黔科合中藥字【2009】5035號）[第一作者]徐劍，碩士，副教授，主要從事中藥制劑研究，Tel:08515652056，Email:twt8489@[通訊作者]張永萍，學士，教授，碩士研究生導師，主要從事藥物新制劑新技術與新劑型研究，Tel:08515652704，Email:gyzhyp@.cn鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物的溶出度研究徐劍，張永萍，繆艷燕（貴陽中醫(yī)學院藥物制劑實驗室，貴陽5500

2、02）[摘要摘要]目的目的：對鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物進行溶出度研究。方法：方法：采用溶出度實驗和紫外分光光度法，以鹽酸川芎嗪為指標，考察鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物在不同時間的累積溶出百分率。結果：結果：鹽酸川芎嗪在2.0～10.0μgmL1濃度范圍內，線性關系良好，鹽酸川芎嗪及其包合物的溶出度，在5min時，包合物的累積溶出百分率約為鹽酸川芎嗪的1.33倍。結論：結論：鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物可以提高鹽酸川芎嗪的溶出度，從而提高生物利用度。[關鍵詞

3、關鍵詞]鹽酸川芎嗪瓜環(huán)；包合物；溶出度DissolutionTestofTMPHCucurbit[n]urilCompoundXuJianZhangYongPingMiaoYanYan(PharmaceuticalPreparationsPabatyGuiYangCollegeofTraditionalChineseMedicineGuizhouGuiyang550002，China)[Abstract]Objective:Toesta

4、blishthemethodofdisslolutiontestfTMPHCucurbit[n]urilCompound.Method:TMPHastheindicatthedissolutionUVspectrophotometricmethodwereappliedtodeterminetheaccumulateddissolutionrateofTMPHCucurbit[n]urilCompoumdatthedifferentti

5、me.Result:Thecalibrationcurvewaslinearintherangeof(2.0~10.0)μgmL1.TheaccumulateddissolutionrateofTMPHCucurbit[n]urilCompoundis1.33timesthatofTMPHin5min.Conclusion:TMPHCucurbit[n]urilCompoundcanimprovethedissolutionrateof

6、TMPHadvancethebioavailability.[Keywds]TMPHCucurbit[n]urilInclusioncomplexDissolution瓜環(huán)是由苷脲單元通過亞甲基橋聯(lián)起來的具有特殊的疏水性籠體和親水性端口的大環(huán)籠狀化合物，是一種新型包合材料[1]。鹽酸川芎嗪具有擴張血管、抗血小板聚集、改善微循環(huán)等作用，臨床用于心絞痛、腦血管疾病以及肺動脈高壓等呼吸系統(tǒng)疾病的治療。研究鹽酸川芎嗪與瓜環(huán)的包合行為以及它們的包

7、合物的性能，可為瓜環(huán)這一新型包合材料在藥劑學領域的應用提供實驗依據。本文對鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物的溶出度進行了研究。1儀器與材料儀器與材料1.11.1儀器：儀器：UV300型紫外可見分光光度（日本島津）；SK8210HK型超聲波清洗儀（上?？芠收稿日期][基金項目]貴州省中藥現(xiàn)代化專項（黔科合中藥字【2009】5035號）[第一作者]徐劍，碩士，副教授，主要從事中藥制劑研究，Tel:08515652056，Email:twt8489@[通

8、訊作者]張永萍，學士，教授，碩士研究生導師，主要從事藥物新制劑新技術與新劑型研究，Tel:08515652704，Email:gyzhyp@.cn配制6.0μgmL1的鹽酸川芎嗪溶液，進行日內和日間精密度實驗，結果日內精密度RSD為1.41%（n=5），日間精密度RSD為1.10%（n=5）。3.1.4回收率實驗回收率實驗[4]精密吸取100μgmL1鹽酸川芎嗪對照品溶液5.0、8.0、10.0ml，分別置100ml容量瓶中，平行制備3

9、份，各加入處方量的輔料，加水稀釋至刻度，搖勻。于295nm波長處測定吸光度，按標準曲線法計算濃度，結果平均回收率為99.61%，RSD為0.77%（n=9）。3.23.2鹽酸川芎嗪及其混合物、包合物的溶出度測定鹽酸川芎嗪及其混合物、包合物的溶出度測定精密稱取鹽酸川芎嗪及其混合物、包合物一定量，各6份，以濾紙包裹后置于溶出杯內。以蒸餾水為介質，溫度37℃5℃，轉速為100rmin1采用槳法測定[56]，分別于第1，5，10，15，30，4

10、5min取樣10mL，并立即補加同溫等量的10mL新鮮介質。樣液于295nm處測定吸光度A值，代入標準曲線計算濃度。以時間作為橫坐標，鹽酸川芎嗪的累計溶出度作為縱坐標，繪制溶出曲線，結果見表1，圖1。表1瓜環(huán)包合物、混合物與原料藥的溶出度累積溶出度累積溶出度樣品1min5min10min15min30min45min系列系列1瓜環(huán)包合物瓜環(huán)包合物08195979898.5系列系列2瓜環(huán)物理混瓜環(huán)物理混合物合物079.5939797.59