鹽酸川芎嗪脂質體的制備及其在小鼠體內分布的研究.pdf

1、目的:1、鹽酸川芎嗪脂質體的工藝研究及其質量評價;鹽酸川芎嗪脂質體與普通溶液劑在小鼠體內分布的對比研究.方法:試驗多種方法制備脂質體,如薄膜分散法、注入法、逆相蒸發(fā)法被動載藥,以及pH梯度法和硫酸銨梯度法主動載藥.考察和比較了這些制備方法所得的脂質體形態(tài)、粒徑、包封率及載藥量等.通過全面的單因素試驗考察了硫酸銨梯度法中各制備因素對脂質體包封率的影響,采用正交設計原理對各因素進行優(yōu)化,以確定最佳工藝條件.采用高效液相色譜法測定血清及組織中

2、鹽酸川芎嗪濃度.小鼠尾靜脈注射給藥比較研究一定時間的藥物分布情況.結果:主動載藥中采用硫酸銨梯度法所得的包封率最高,達為48.23﹪,載藥量4.0﹪左右,脂質體平均粒徑為5.75μm~6.53μm;徑距為0.95~1.16;pH為5.93.低溫放置穩(wěn)定性良好.鹽酸川芎嗪脂質體在小鼠肺中濃度分布相對百分率比其普通注射劑型提高4.7倍.結論:用硫酸銨梯度法制備鹽酸川芎嗪脂質體是可行的,制備的鹽酸川芎嗪脂質體具有肺靶向性,達到課題設計目標.為