蘇鐵的化學成分和龍膽苦苷的結構修飾研究.pdf

1、本論文共六章，包括蘇鐵的化學成分研究，滇龍膽地上部分提取龍膽苦苷的工藝研究，龍膽苦苷的結構修飾探索，四種云南中藥材的質量標準研究(理化部分)，蘇鐵屬植物的化學成分及毒性研究進展和龍膽苦苷藥代動力學、生物轉化、結構修飾研的究進展。
　　 第一章蘇鐵的化學成分研究
　　 蘇鐵(CycasrevolutaThunb.)為蘇鐵科(Cycadaceae)蘇鐵屬(CycasL.)植物，在云南分布較廣，資源豐富，民間作為藥用、食用或觀

2、賞用。本章對蘇鐵種皮的化學成分進行了研究，共分離得到14個化合物，分別鑒定為：2-丁酮-3-O-β-蕓香糖苷(-Butan-2-one-3-O-β-rutinoside，1)、HydrangeifolinⅠ(2)、穗花杉雙黃酮(Amento-flavone，3)、松脂醇(Pinoresinol，4)、1-羥基-3-乙基蒽醌(Cordifoliol，5)、偽蒲公英甾醇(Pseudotaraxasterol，6)、β-谷甾醇-棕櫚酸酯(β-

3、Sitosterol-palmitate，7)、β-谷甾醇(β-Sitosterol，8)、β-硬脂酸甘油酯(β-Monostearin，9)、β-油酸甘油酯(β-Monoo-lein，10)、棕櫚酸(Palmiticacid，11)、15-二十九烷醇(15-Nonacosanol，12)、15-二十九烷酮(15-Nonacosanone，13)、正十六烷醇(n-Hexadecanol，14)。其中化合物1為新化合物，化合物2、5、6、

4、7、9、10、12、13、14為首次從該屬植物中分離得到。
　　 第二章滇龍膽地上部分提取龍膽苦苷的工藝研究
　　 滇龍膽的干燥根及根莖為云南省道地藥材，其中主要活性成分為龍膽苦苷。而滇龍膽地上部分往往被丟棄，造成了資源的浪費。本章對滇龍膽地上部分的龍膽苦苷提取工藝進行了研究，確定了提取方法、提取條件和色譜條件，最終得到干膏中龍膽苦苷的質量百分數(shù)為11.8％。滇龍膽地上部分提取龍膽苦苷的工藝最佳條件為：以水作為溶劑對滇龍

5、膽地上部分進行煎煮，加入相當于藥材8倍量的水，煎煮3次，每次1小時；應用大孔樹脂AB-8對提取液中龍膽苦苷進行富集，要求干燥藥材重量-上柱藥液體積-柱體積比例為1:2:2，再應用35％乙醇進行洗脫，收集洗脫液濃縮至黏稠狀，干燥即可。
　　 第三章龍膽苦苷的結構修飾探索
　　 龍膽苦苷等環(huán)烯醚萜類化學成分具有良好的保肝、利膽作用，但其在體內代謝較快，不能長時間維持有效的血藥濃度。本章對龍膽苦苷等裂環(huán)環(huán)烯醚萜類化學成分進行了

6、結構修飾的探索研究：通過對龍膽苦苷進行乙酰化反應，制備得到四乙酰龍膽苦苷(Gentiopicrosidetetraacetate，1)，收率為84.6％；通過將龍膽苦苷與氨水反應，制備得到秦艽堿甲(Gentianine，2)和秦艽堿丙(Gentianal，3)；通過對獐牙菜苦苷進行乙?；磻苽涞玫剿囊阴ｂ啦丝嘬?Swertiamarintetraacetate，5)。最后根據(jù)反應結果對龍膽苦苷中的各個官能團和結構單元的穩(wěn)定性和反應

7、活性進行分析，為以后深入開展龍膽苦苷的結構修飾研究奠定基礎。
　　 第四章四種云南中藥材的質量標準研究(理化部分)
　　 本章采用理化鑒別方法，并根據(jù)2010版《中國藥典》中水分、總灰分、酸不溶性灰分、重金屬檢查和測定相關條目對云南習用藥材麻罕、三七葉、燈臺葉和山珠半夏進行了質量標準研究，最終建立了以上四種藥材的理化部分質量標準。
　　 第五章蘇鐵屬植物的化學成分及毒性研究進展
　　 鑒于對蘇鐵屬植物的資