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文檔簡介
1、紅酒具有預(yù)防心血管疾病的功效，許多高血壓患者會飲用紅酒來輔助高血壓的治療。硝苯地平作為國內(nèi)最暢銷的抗高血壓藥物，在人體內(nèi)主要由CYP3A4代謝。因硝苯地平與紅酒共同服用幾率較大，故存在潛在的食物-藥物相互作用的風(fēng)險。
本文通過建立CYP3A4酶活性體外評價方法，分別以鼠肝微粒體(RLM)，人肝微粒體(HLM)和重組CYP3A4酶為研究對象，探討了紅酒及其中酸性酚類成分（沒食子酸）對CYP3A4的抑制效應(yīng)及機(jī)制。研究結(jié)果表明，紅
2、酒酸性酚提取物對CYP3A4存在明顯的抑制效應(yīng)，沒食子酸對CYP3A4表現(xiàn)出不可逆性抑制，沒食子酸通過非NADPH途徑產(chǎn)生的氧化產(chǎn)物表現(xiàn)出比沒食子酸母體更強(qiáng)的抑制能力。
此外，本文還在體外研究了紅酒提取物及沒食子酸對硝苯地平代謝的影響，研究結(jié)果表明，紅酒酸性酚提取物是通過降低CYP3A4與硝苯地平的親和力來抑制其代謝的;沒食子酸母體通過與CYP3A4相關(guān)位點結(jié)合可以降低CYP3A4與硝苯地平的親和力，但這種結(jié)合是可逆的;沒食子
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