丹參素冰片酯脂肪乳注射液的制備、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及藥代動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、目的：合成丹參素冰片酯，制備丹參素冰片酯脂肪乳注射液，建立丹參素冰片酯脂肪乳注射液的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及研究其藥代動(dòng)力學(xué)特性。
　　 方法：脂肪乳劑型是近年來國內(nèi)外中藥制劑開發(fā)的新劑型之一，丹參素冰片酯脂肪乳注射液就是以脂肪乳為載體制備的靜脈給藥制劑，本課題即是依據(jù)《化學(xué)藥物質(zhì)量研究技術(shù)指導(dǎo)原則》的要求，參照中華人民共和國藥典(2010年版二部)、局頒標(biāo)準(zhǔn)、進(jìn)口復(fù)檢標(biāo)準(zhǔn)，結(jié)合廠家的內(nèi)控指標(biāo)，合成并制備丹參素冰片酯脂肪乳注射液，結(jié)合丹參素冰

2、片酯化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和生產(chǎn)工藝，對性狀、鑒別、檢查、含量測定等項(xiàng)目進(jìn)行研究，對其進(jìn)行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及藥代動(dòng)力學(xué)研究。
　　 以氨基乙酸、胡椒醛、冰片等為原料，合成丹參素冰片酯；篩選不同制劑處方，制備丹參素冰片酯脂肪乳注射液；參照中華人民共和國藥典(2010年版二部)附錄，對丹參素冰片酯原料藥進(jìn)行紫外光譜和紅外光譜的鑒別；對其制劑中游離脂肪酸、過氧化值、甲氧基苯胺、溶血磷脂酰膽堿等項(xiàng)目進(jìn)行檢查，建立了采用HPLC測定其含量及有關(guān)物質(zhì)，采用毛

3、細(xì)管氣相色譜法測定溶劑殘留，采用膜過濾法對該制劑進(jìn)行無菌檢查，并進(jìn)行了方法學(xué)驗(yàn)證，采用HPLC研究該制劑在小鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特性。
　　 結(jié)果：制備了丹參素冰片酯脂肪乳注射液，建立了丹參素冰片酯脂肪乳注射液的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；建立了小鼠血漿中丹參素冰片酯的高效液相色譜分析方法，并采用此方法研究了丹參素冰片酯在正常小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過程。
　　 結(jié)論：本課題所建立的分析方法專屬性強(qiáng)、靈敏度高、測定結(jié)果準(zhǔn)確、可靠，可適用于丹參素冰