2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、恩替卡韋是由美國布邁-百施貴寶(Bristol-Myers Squibb)公司在20世紀90年代研制開發(fā)的一種2'-戊環(huán)脫氧烏嘌呤核苷類似物,其最初目的是用來治療單純皰疹病毒感染的,后來發(fā)現(xiàn)其有很強的抗HBV能力而毒性相對很低,因此作為治療慢性乙型肝炎藥物上市。
  本文研究的目的是在現(xiàn)有恩替卡韋合成方法的基礎(chǔ)上進行改進,研究合成工藝,尋求新的適合于工業(yè)化生產(chǎn)合成條件,獲得低成本高穩(wěn)定性的恩替卡韋原料,為下一步恩替卡韋制劑的研究創(chuàng)

2、造有利條件,生產(chǎn)出更廉價有效的治療慢性乙型肝炎的藥物造福廣大患者。
  首先,綜述了現(xiàn)有恩替卡韋的合成途徑,在現(xiàn)有文獻報道基礎(chǔ)上以工業(yè)化生產(chǎn)為目的,選用簡單易得的工業(yè)化生產(chǎn)對環(huán)境友好對人體低毒的產(chǎn)品作為起始原料,開發(fā)條件溫和易于工業(yè)化生產(chǎn)合成路線,以α-哌烯、硼烷二甲基硫醚絡(luò)合物和環(huán)戊二烯鈉等為起始原料,經(jīng)縮合反應(yīng)得(1S-反式)-2-[(對甲基苯甲氧基)甲基]-3-環(huán)戊烯-1-醇,(1S-反式)-2-[(對甲基苯甲氧基)甲基]-

3、3,5-環(huán)戊二烯-1-醇在乙酰丙酮氧釩和叔丁基過氧化氫作用下環(huán)氧化得到(1S-反式)-2-[(對甲基苯甲氧基)甲基]-氧雜雙環(huán)[3.1.0]-環(huán)戊烷-1-醇。對甲基芐基保護羥基后與6-芐氧基鳥嘌呤偶合,再經(jīng)過氧化、亞甲基化、脫保護基等反應(yīng)得到恩替卡韋。對獲得產(chǎn)品進行了元素分析、紫外光譜、紅外光譜、核磁共振譜、質(zhì)譜、差熱分析和熱重分析以確證其分子結(jié)構(gòu)為恩替卡韋。
  其次,參考百世施貴寶恩替卡韋進口注冊標準(JX20050113)和

4、中國藥典的要求,建立本品的質(zhì)量標準。采用HPLC保留時間和紅外吸收光譜法鑒別樣品;測定了樣品的性狀、比旋度、水分;結(jié)合生產(chǎn)工藝用氣相色譜法測定了殘留溶劑;用高效液相色譜法測定了樣品含量,并對可能存在的有關(guān)物質(zhì)進行了檢查。
  最后,根據(jù)《新藥(化學(xué)藥品)理化、質(zhì)量標準研究的技術(shù)要求》和《中國藥典二部》附錄ⅪⅩ C“藥物穩(wěn)定性試驗指導(dǎo)原則——制劑穩(wěn)定性試驗”的要求,進行本品光照、高溫、高濕影響因素試驗和長期加速穩(wěn)定性試驗,結(jié)果表明本

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