2-C-甲基--β-D--呋喃核糖及其核苷衍生物的合成研究.pdf

1、以2-C-甲基-β-D-呋喃核糖為糖基衍生出來的核苷類似物，是具有較高生物活性的抗癌抗病毒藥物，在抗HCV藥物中具有非常重要的地位。2'-C-甲基胞嘧啶核苷是其中的一種，它是多種具有靶向作用抗HCV新藥的中間體，具有很好的應用前景，因此對其合成方法進行研究有很重要的意義。
　　本文通過查閱國內(nèi)外相關文獻，總結其中間體合成路線及類似反應的優(yōu)缺點，最終選擇以廉價易得的D-果糖為原料經(jīng)過內(nèi)酯化反應、?；?、羰基還原、再次?；⒖s合、脫保護

2、6步反應合成2'-C-甲基胞嘧啶核苷，總收率為9.20％。在2-C-甲基-D-核糖酸-1，4-內(nèi)酯的合成中，結合反應機理確定了最佳原料為D-果糖和氧化鈣;通過單因素考察確定三乙胺作為?；磻目`酸劑，?；章士蛇_85.50％;通過對還原劑硼氫化鈉、四氫化鋁鋰和紅鋁的比較，得出紅鋁為中間體2，3，5-三苯甲酰氧基-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖合成的較優(yōu)還原劑，還原收率可達96.61％;通過考察硅烷化試劑TMSCl、TBDPSCl、HMD