微波輔助核苷及其衍生物的快速綠色合成.pdf_第1頁(yè)
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1、抗菌、抗病毒及抗腫瘤藥物的研究是當(dāng)今藥物化學(xué)中的熱點(diǎn)課題。本文致力于微波輻射下無(wú)環(huán)核苷、8-溴腺苷衍生物和5-碘尿嘧啶衍生物的設(shè)計(jì)與綠色合成。改進(jìn)原有的合成方法,在微波輻射下,首次把水引入無(wú)環(huán)及鹵原子取代的核苷類(lèi)化合物的合成中,取得了一些方法學(xué)上的創(chuàng)新性結(jié)果。 微波輻射下在水溶液中,通過(guò)核苷堿基與α,β不飽和亞甲基化合物的Michaeladdition反應(yīng),以較高的產(chǎn)率和區(qū)域選擇性得到了60個(gè)無(wú)環(huán)核苷化合物,其中27個(gè)為新化合物

2、;微波輻射下在水和DMF溶液中,通過(guò)親核取代反應(yīng)合成了33個(gè)另一類(lèi)無(wú)環(huán)核苷化合物(肽核酸的前體),其中16個(gè)為新化合物;微波輻射下在水溶液溶液中合成了6個(gè)8-溴腺苷衍生物;微波輻射下在水溶液中合成了6個(gè)5-碘尿嘧啶衍生物。完成了這些化合物的合成、分離、譜圖解析及結(jié)構(gòu)表征等工作,所有的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、<'1>H-NMR、<'13>C-NMR、MS和/或元素分析所確證。為了確認(rèn)烷基化的位置,部分化合物還通過(guò)HMQC和HMBC譜確認(rèn)

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