微波輔助核苷及其衍生物的綠色合成.pdf

1、核苷及其衍生物具有廣泛的抗腫瘤、抗病毒和抗菌活性，有關研究已成為當今藥物化學中的熱點課題。本文對核苷中的無環(huán)核苷及重要堿基6-取代氨基嘌呤和5-溴嘧啶及其衍生物進行了合成新方法研究，取得了滿意的結(jié)果。 微波輻射下合成了阿昔洛韋類似物的無環(huán)核苷15個，其中10個為新化合物；6-取代氨基嘌呤及其衍生物35個，其中16個為新化合物；5-溴嘧啶類化合物5個；共合成了55個化合物，26個新化合物。所有目標化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、1HNMR、

2、13CNMR、MS和/或元素分析確證。較系統(tǒng)地研究了核苷目標物的微波合成方法，優(yōu)化了反應條件，實現(xiàn)了簡便、高效的合成。 在無溶劑微波輻射條件下對阿昔洛韋類似物的無環(huán)核苷進行了深入研究，并對其中一個原料N2，9-二乙酰鳥嘌呤的合成方法進行了改進，運用微波法實現(xiàn)了其高效合成。同時，對6-取代氨基嘌呤、5-溴嘧啶及其衍生物的水體系微波反應條件及影響因素進行探討，優(yōu)化反應條件，實現(xiàn)了簡便、有效、快速、合乎綠色化學原則的改造天然堿基的新方