2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、本文簡(jiǎn)明地?cái)⑹隽搜惣膊〉慕鼪r和治療血栓類疾病藥物的分類及其作用機(jī)理,運(yùn)用藥物化學(xué)新藥設(shè)計(jì)理論,設(shè)計(jì)合成了15個(gè)目標(biāo)化合物,其均進(jìn)行了一系列相關(guān)的藥理研究,并且依據(jù)藥理實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),結(jié)合實(shí)驗(yàn)室先前工作,遴選出前期12個(gè)化合物(帶*)作為比較對(duì)象,初步探索了構(gòu)效關(guān)系。
  根據(jù)實(shí)驗(yàn)室前期實(shí)驗(yàn)的積累,在認(rèn)真探究上市藥物吡考他胺(Picotamide)的藥理活性基礎(chǔ)上,運(yùn)用生物電子等排,并結(jié)合藥物拼合等相關(guān)理論,其母體苯環(huán)4-位甲氧基被乙

2、氧基取代,1,3-位用磺酰胺基團(tuán)代換酰胺基團(tuán),成功制得15個(gè)4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺類目標(biāo)化合物,化合物化學(xué)結(jié)構(gòu)均經(jīng)熔點(diǎn)、ESI-MS、1H-NMR、IR和13C-NMR等相關(guān)光譜確證。
  藥理研究方面,首先采用Born比濁法,15個(gè)目標(biāo)化合物實(shí)施以ADP為誘導(dǎo)劑的體外抗血小板聚集活性實(shí)驗(yàn)的初次篩選,經(jīng)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),化合物PN604、PN618和PN700的藥理數(shù)據(jù)比較理想,高于阿司匹林和吡考他胺,其中,PN618的活性最高,

3、且IC50值最小。然后,又單獨(dú)進(jìn)行了以膠原和花生四烯酸為誘導(dǎo)劑的實(shí)驗(yàn)。結(jié)果顯示,以膠原為誘導(dǎo)劑時(shí),化合物PN612和PN700的體外活性令人滿意,且均比對(duì)照藥好。以花生四烯酸為誘導(dǎo)劑時(shí),化合物PN606、PN617和PN621的活性顯著,其中,PN617的活性最高;另外,化合物PN602、PN603的數(shù)據(jù)均比阿司匹林好,但低于吡考他胺。最后,以阿司匹林和吡考他胺為對(duì)照藥,選擇活性較高的化合物PN604、PN612、PN617、PN618

4、和PN700,與L-929細(xì)胞反應(yīng),開(kāi)展相關(guān)細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)的研究。得出實(shí)驗(yàn)結(jié)果,化合物PN612無(wú)論是在高給藥濃(100μmol/L),還是在低給藥濃度(10μmol/L)下,其細(xì)胞存活率均高于對(duì)照藥物吡考他胺,另外,化合物PN618在低給藥濃度下的細(xì)胞存活率與吡考他胺相當(dāng)。
  鑒于化合物PN612在體外抗血小板聚集實(shí)驗(yàn)中,擁有較好的活性,且以膠原為誘導(dǎo)劑時(shí),活性最好;與L-929細(xì)胞進(jìn)行毒性實(shí)驗(yàn)時(shí),在不同給藥濃度下,其相對(duì)的細(xì)胞

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