6-芳氧基-4-羥基-3-喹啉羧酸乙酯類化合物的合成及抗球蟲活性的研究.pdf

1、我國(guó)是一個(gè)農(nóng)業(yè)大國(guó)，養(yǎng)殖業(yè)在我國(guó)國(guó)民經(jīng)濟(jì)中占有舉足輕重的地位。雞球蟲病是由艾美耳科、艾美耳屬的多種球蟲寄生于雞的小腸和盲腸上皮細(xì)胞而引起的一類原蟲病，引起雞只大批死亡。由于雞球蟲巨大的生殖潛力和集約化養(yǎng)雞場(chǎng)環(huán)境適于球蟲卵囊發(fā)育的良好條件，球蟲病已經(jīng)成為養(yǎng)雞業(yè)最難以解決的實(shí)際問(wèn)題，給養(yǎng)殖業(yè)帶來(lái)巨大的經(jīng)濟(jì)損失。 在過(guò)去的幾十年里，各類抗球蟲藥在雞球蟲病防治方面取得了巨大的成績(jī)。但是，近年來(lái)，藥物的長(zhǎng)期耐藥性表現(xiàn)得越來(lái)越明顯，廣州省農(nóng)

2、業(yè)科學(xué)院獸醫(yī)研究所寄生蟲病學(xué)研究室通過(guò)連續(xù)四年對(duì)廣東省的柔嫩艾美爾球蟲抗藥性的調(diào)查發(fā)現(xiàn)，柔嫩艾美爾球蟲的抗藥性情況已經(jīng)十分嚴(yán)重，抗球蟲指數(shù)全部低于160，馬杜拉霉素、拉沙里菌素、鹽霉素、森杜拉霉素等離子載體類抗球蟲藥幾乎沒(méi)有抗球蟲效果。尋找和開發(fā)新的抗球蟲藥一直是化學(xué)和藥物學(xué)等相關(guān)專業(yè)的科技者所關(guān)注的問(wèn)題。 喹酯類是一類有效的抗球蟲藥物。特別是癸氧喹酯，相比于其他的抗球蟲類藥物具有更高的化學(xué)活性和更低的毒性。它對(duì)艾美爾屬(Eim

3、eria)的多種單細(xì)胞寄生蟲引起的球蟲病都有很好的效果。癸氧喹酯在2004年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，現(xiàn)在我國(guó)各地區(qū)保持高度的敏感性。 本文為了尋找一些新的結(jié)構(gòu)更簡(jiǎn)單，合成更容易，更實(shí)用的抗球蟲藥物，在現(xiàn)有喹酯類抗球蟲藥物結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)并合成了8個(gè)新的6-芳氧基-4-羥基-3-喹啉羧酸乙酯類化合物。8個(gè)目標(biāo)物均未見文獻(xiàn)報(bào)道；其結(jié)構(gòu)經(jīng)氫核磁共振、紅外、質(zhì)譜以及元素分析等方法證實(shí)；選取其中三個(gè)目標(biāo)物進(jìn)行抗雞球蟲6-芳氧基-4-羥基-3-喹啉