甲亞胺葉立德合成螺雜環(huán)化合物的研究.pdf

1、由于螺環(huán)化合物分子自身結(jié)構(gòu)的特殊性，計(jì)算機(jī)模擬顯示含有該類結(jié)構(gòu)的分子往往具有多種多樣的藥物活性，因此含有螺環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物常常作為藥物先導(dǎo)分子的重要來源。雖然螺雜環(huán)化合物的合成方法很多，但是通過甲亞胺葉立德途徑合成含有羥吲哚結(jié)構(gòu)片段的螺雜環(huán)化合物，由于其具有較高的化學(xué)選擇性、區(qū)域選擇性，以及反應(yīng)條件簡(jiǎn)單、易于處理等優(yōu)點(diǎn)，被廣泛的應(yīng)用于螺環(huán)化合物的合成，特別是那些對(duì)于立體選擇性要求很高的化合物。本論文利用甲亞胺葉立德合成策略，結(jié)合多組分、超

2、聲波輻射等新型技術(shù)，成功地制備了豐富多樣的螺雜環(huán)化合物。本論文研究工作分為以下三個(gè)部分:
　　 第一部分研究了含有巴比妥酸和羥吲哚結(jié)構(gòu)片段的新型螺雜環(huán)化合物的合成。我們以含有巴比妥酸結(jié)構(gòu)的查爾酮作為親偶極體，與靛紅/苊醌、肌氨酸/硫代脯氨酸在傳統(tǒng)加熱條件下反應(yīng)，高區(qū)域和立體選擇性地得到了目標(biāo)產(chǎn)物，并對(duì)產(chǎn)物的區(qū)域選擇性作了合理的解釋，通過單晶X-ray衍射分析確定了產(chǎn)物的空間構(gòu)型。
　　 第二部分研究了超聲波輻射下，四組分