基于O-W乳劑基質(zhì)的丙酸氟替卡松乳膏的研究.pdf

1、皮膚病如濕疹、瘢痕疙瘩系常見多發(fā)病嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量，給患者帶來精神上的巨大痛苦。開發(fā)治療非感染性、炎癥性疾病的新藥，具有良好的市場前景。丙酸氟替卡松是一種外用糖皮質(zhì)激素，用于皮膚科治療各種非感染性炎癥性疾病，具有臨床療效好和不良反應(yīng)小的特點(diǎn)，適合長期治療慢性、易復(fù)發(fā)炎癥皮膚病。本課題選擇丙酸氟替卡松作為模型藥，以0/W型乳劑基質(zhì)為載體，制備丙酸氟替卡松乳膏。本文確定了丙酸氟替卡松乳膏的處方和制備工藝及建立丙酸氟替卡松乳膏的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

2、并考察丙酸氟替卡松乳膏的穩(wěn)定性。通過對丙酸氟替卡松乳膏處方、制備工藝以及穩(wěn)定性的研究為申報治療慢性、易復(fù)發(fā)炎癥皮膚病的新藥奠定基礎(chǔ)。本文主要研究內(nèi)容概括如下：
　　(1)丙酸氟替卡松乳膏的處方篩選與制備工藝的研究
　　目的：進(jìn)行丙酸氟替卡松乳膏劑的處方篩選及制備工藝的優(yōu)化。方法：本文用單因素方法進(jìn)行了油相水相輔料和乳化劑及其用量的篩選確定了乳膏的最佳處方，并通過對工藝參數(shù)如乳化設(shè)備、乳化方式、乳化溫度、乳化時間、乳化速度及藥

3、物的加入方式等的考察來優(yōu)選乳膏制備的最佳工藝。結(jié)果：確定了丙酸氟替卡松的最佳處方即：以吐溫-80為乳化劑，單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑，十八醇、白凡士林為油相，以丙二醇為保濕劑，對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑，二甲基亞砜為溶劑兼促透劑。乳膏制備的最佳工藝即：采用逆轉(zhuǎn)相法，乳化劑分別加入法制備乳膏，乳化溫度80℃，乳化時間20min，乳化速度600r/m，藥物溶于二甲基亞砜并于45℃下加入基質(zhì)中。結(jié)論：該處方合理，制備工藝可行，制得的乳膏外觀及穩(wěn)

4、定性良好，能滿足工業(yè)生產(chǎn)需要。
　　(2)丙酸氟替卡松乳膏質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究
　　目的：控制丙酸氟替卡松乳膏劑的質(zhì)量。方法：建立HPLC法測定丙酸氟替卡松的含量的方法，并對含量測定方法進(jìn)行了了方法學(xué)考察。結(jié)果：丙酸氟替卡松的含量測定方法即色譜柱：反相C18柱(250×4.6mm，5um)，流動相：0.02M磷酸溶液(三乙胺調(diào)pH4.5)-甲醇(24:76)，流速：1.0mL-min-1，檢測波長：240nm，柱溫：35℃，進(jìn)樣量2