2％鹽酸布替萘芬乳膏的研制.pdf

1、鹽酸布替萘芬為苯甲基胺的衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)理與烯丙胺類抗真菌藥物相似。具有較強(qiáng)的殺菌活性及在皮內(nèi)較長(zhǎng)的存留時(shí)間，同時(shí)毒副作用小，具有良好的耐受性。本文開發(fā)了含有20％尿素作為角質(zhì)剝脫劑的2％鹽酸布替萘芬復(fù)方乳膏制劑，外用治療甲真菌病?！　∵x用了適宜的保濕劑、增溶劑、防腐劑和滲透促進(jìn)劑，并通過(guò)pH值測(cè)定、離心試驗(yàn)、耐熱試驗(yàn)和耐寒試驗(yàn)對(duì)處方中乳化劑用量，水性基質(zhì)和油性基質(zhì)用量進(jìn)行了篩選，制成外觀性狀良好且穩(wěn)定的O/W型乳膏?！　?/p>

2、運(yùn)用薄層色譜法進(jìn)行布替萘芬乳膏有關(guān)物質(zhì)檢查，雜質(zhì)含量＜2％，符合要求。分別應(yīng)用高效液相色譜法和分光光度法測(cè)定布替萘芬乳膏中布替萘芬和尿素的含量，并對(duì)所選方法進(jìn)行了專屬性、線性、精密度、準(zhǔn)確度試驗(yàn)，結(jié)果顯示用所選方法測(cè)定含量結(jié)果準(zhǔn)確，操作簡(jiǎn)便。三批樣品布替萘芬和尿素含量測(cè)定結(jié)果分別平均為101.45％和98.82％，RSD分別為0.75％和0.64％，符合主藥含量為標(biāo)示量90.0％～110.0％的規(guī)定。對(duì)該乳膏進(jìn)行了長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)，結(jié)果表

3、明，提示本品室溫密閉保存有效期可暫定為24個(gè)月?！　樵u(píng)價(jià)自制鹽酸布替萘芬乳膏用藥的安全性，進(jìn)行了(2％、5％、10％)鹽酸布替萘芬乳膏對(duì)豚鼠皮膚的過(guò)敏試驗(yàn)、2％鹽酸布替萘芬乳膏對(duì)家兔單次涂藥及多次涂藥皮膚刺激試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果豚鼠皮膚涂藥后未產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)；家兔脫毛、破損皮膚涂藥后未產(chǎn)生刺激反應(yīng)。表明鹽酸布替萘芬乳膏(2％)在該濃度下的臨床皮膚用藥是安全的?！　⊥ㄟ^(guò)對(duì)2％鹽酸布替萘芬乳膏及鹽酸布替萘芬原料藥MIC的測(cè)定發(fā)現(xiàn)，2％鹽酸布替