新型α,β-不飽和呋喃酮類化合物的設(shè)計(jì)、合成及體外生物活性評價(jià).pdf

1、α,β-不飽和呋喃酮主要包括丁烯內(nèi)酯和α-亞甲基-γ-丁內(nèi)酯,是一大類重要的生物活性分子。該類化合物具有廣泛的生物活性,在醫(yī)藥及農(nóng)藥等方面有廣泛應(yīng)用,開發(fā)前景廣闊。1,2,3-三氦唑,作為一種重要的三氦芳雜環(huán)可用于構(gòu)筑藥物、催化劑等分子,在藥學(xué)、化學(xué)、材料學(xué)等領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。特別是在藥化領(lǐng)域,1,2,3-三氮唑被用于新型藥物分子的設(shè)計(jì),由于其具有抗腫瘤、抗細(xì)菌、抗真菌、抗病毒等眾多生物活性因此越來越受到人們的關(guān)注。本文根據(jù)拼合原理,分別設(shè)

2、計(jì)合成含1,2,3-三氮唑的α-取代及β-取代丁烯內(nèi)酯類化合物和含α-亞甲基-γ-丁內(nèi)酯的芳香酯類化合物，部分化合物進(jìn)行了體外活性測試。主要研究內(nèi)容如下：
　　 ⑴分別以丁內(nèi)酯和異戊烯酸為原料,通過改進(jìn)反應(yīng)路線及條件,高收率得到α-溴甲基丁烯內(nèi)酯和β-溴甲基丁烯內(nèi)酯:然后通過與三氮唑的反應(yīng),得到含1,2,3-三氮唑的α-取代及β-取代丁烯內(nèi)酯類化合物10個(gè)。這些化合物的結(jié)構(gòu)均通過紅外、核磁共振譜氫譜、碳譜進(jìn)行了確證。
　　

3、 ⑵以α-溴甲基丁烯內(nèi)酯為原料,通過Barbier反應(yīng)得到含α-亞甲基-γ-丁內(nèi)酯的醇類化合物8個(gè),然后通過酯化反應(yīng)得到含α-亞甲基-γ-丁內(nèi)酯的芳香酯類化合物18個(gè),這些化合物的結(jié)構(gòu)均通過紅外、核磁共振氫譜、碳譜進(jìn)行了確證。
　　 ⑶采用微量肉湯稀釋法,以金黃色葡萄球菌和大腸桿菌兩種細(xì)菌和黑曲霉一種真菌作為受試菌,測定了含α-亞甲基-γ-丁內(nèi)酯的芳香酯類化合物的體外最小抑菌濃度。結(jié)果顯示,該類化合物對三種受試菌均無特別優(yōu)秀的