電化學氟化合成含氟藥物中間體的基礎研究.pdf

1、氟是最活潑、電負性最強的非金屬元素,將氟原子引入到有機物中會顯著地改善它的物理和化學性質。藥物中引入氟原子或含氟基團后,具有擬態(tài)效應、親脂性和穩(wěn)定性等一系列特殊的性質,從而導致含氟藥物毒性降低、藥效提高、代謝增強、藥性持久,故廣泛地應用于臨床醫(yī)學。有機物中引入氟原子的方法很多,但多數(shù)為污染較大、裝置復雜、操作危險、且需要多步反應的化學氟化方法。電化學氟化方法作為新興的氟化方法,可以在溫和的條件下將氟原子直接引入到有機物中,具有很強的優(yōu)勢

2、,倍受國內外學者關注。
　　電化學氟化通常分為全氟化和選擇性氟化兩大類。后者的研究領域目前更為活躍,但我國在這方面的研究剛剛起步。本論文運用電化學選擇性氟化方法合成一系列含氟的氮雜環(huán)化合物,并對氟化機理進行了初步的探討。具體研究內容如下：
　　1.對吡啶、咪唑和1,2,4-三唑成功地進行了電化學選擇性氟化。并探討了吡啶氟化的機理；
　　2.在自編程序輔助下,利用紫外光譜的加和性原理分析測定了含吡啶及其氟化物的混合樣品；