新型含氮雜環(huán)與脲類農(nóng)藥的合成及其生物活性.pdf

1、農(nóng)藥對(duì)糧食、蔬菜、水果的增產(chǎn)及提高品質(zhì)等方面做出了巨大的貢獻(xiàn)，然而農(nóng)藥的使用對(duì)環(huán)境和人類健康也帶來了風(fēng)險(xiǎn)，在全世界每年都有人畜農(nóng)藥中毒而致死及農(nóng)藥污染食品、污染環(huán)境的大量報(bào)道。農(nóng)藥化學(xué)品難降解長期存在、在環(huán)境中的流通以及對(duì)非靶向生物的潛在毒性都增加了人與環(huán)境的隱患。鑒于農(nóng)藥使用的弊端，我們必須研制對(duì)人類、生態(tài)無害的新型農(nóng)藥。
　　本文對(duì)農(nóng)藥包括殺菌劑、殺蟲劑及殺螨劑的歷史、進(jìn)展及發(fā)展前景進(jìn)行了綜述，著重研究了氯蟲苯甲酰胺、丁醚脲、

2、啶酰菌胺、萘酐及噠嗪硫磷的結(jié)構(gòu)與藥效，為了尋求高活性、廣譜且生態(tài)風(fēng)險(xiǎn)較小的新型農(nóng)藥，我們以這5種化合物為先導(dǎo)，運(yùn)用生物電子等排、活性亞結(jié)構(gòu)拼接等方法將不同作用機(jī)制的活性基團(tuán)引入，設(shè)計(jì)合成了5個(gè)系列化合物，其結(jié)構(gòu)通式如下:
　　本文設(shè)計(jì)并合成的新型含氮雜環(huán)與脲類包括殺蟲、殺螨及殺菌方面的20個(gè)新化合物，通過質(zhì)譜、核磁等檢測(cè)手段確定了其結(jié)構(gòu)，通過生物活性測(cè)試發(fā)現(xiàn)了兩個(gè)具有高殺菌活性的化合物，一個(gè)具有高殺蟲活性的化合物。本文合成的3個(gè)高