2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、7-氨基-3-乙烯基頭孢烷酸(7-AVCA)是制備頭孢克肟和頭孢地尼等藥物的一個(gè)重要中間體。本課題對(duì)以青霉素G鉀鹽為原料的生產(chǎn)工藝進(jìn)行了詳細(xì)的研究,通過單因素實(shí)驗(yàn)的方法考察了在合成過程中影響產(chǎn)品收率的各個(gè)因素,并確定了優(yōu)化的合成工藝,降低了合成費(fèi)用,使最終產(chǎn)品對(duì)青霉素的質(zhì)量收率達(dá)15.5%。 7-苯乙酰氨基青霉素亞砜對(duì)硝基芐基酯(PGES)的合成工藝條件:青霉素G鉀鹽172.6g,對(duì)硝基芐基氯100g,過氧乙酸150ml,氧化溫度-10

2、℃,氧化反應(yīng)pH范圍是4~6。在此條件下,PGES質(zhì)量收率可達(dá)119%。 7-苯乙酰氨基-3-環(huán)外亞甲基青霉素亞砜對(duì)硝基芐基酯(CAG)合成工藝條件:PGES 50g,N-氯鄰苯二甲酰亞胺39.3g,四氯化錫31.4ml,回流除水時(shí)間72小時(shí),此條件下,CAG質(zhì)量收率可達(dá)65%。 7-苯乙酰氨基-3-環(huán)外亞甲基頭孢烷酸對(duì)硝基芐基酯(CADO)工藝條件:CAG151g,乙酸乙烯酯38.5ml,乙酰溴63ml,溫度10℃,結(jié)晶時(shí)快速攪拌,此

3、條件下,CADO質(zhì)量收率可達(dá)85%。 7-苯乙酰氨基-3-乙烯基頭孢烷酸對(duì)硝基芐基酯(3-VCP)工藝條件:CADO 86g,1,5-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一烯-5 38.2ml,碘72g,1,5-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一烯-5的反應(yīng)時(shí)間控制在低于-20℃時(shí)反應(yīng)1小時(shí),高于-20℃時(shí)反應(yīng)1小時(shí),酸析pH 5,3-VCP結(jié)晶后,加1300ml水調(diào)攪拌調(diào)整晶形。此條件下,3-VCP質(zhì)量收率可達(dá)75%,含量可達(dá)92%, 7-氨基-3-

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