類脂質體的合成及其在藥物載體中的應用.pdf

1、　　本文以月桂酸鈉和環(huán)氧氯丙烷為起始原料,在相轉移催化劑十六烷基三甲基溴化銨作用下,經過兩步反應,合成了二月桂酸甘油酯。合成試驗結果表明月桂酸鈉與環(huán)氧氯丙烷的摩爾比為1：2,十六烷基三甲基溴化銨用量為月桂酸鈉的0.5%,反應溫度為110℃,反應時間為2小時,縮水月桂酸甘油酯的產率達86%；縮水月桂酸甘油酯與月桂酸的摩爾比約為1：2,反應溫度為110℃,反應時間為1.5h,最高產率為63%。
　　以甘油二酯為原料,采用超聲乳化法制備

2、了抗壞血酸類脂質體。分別用生物顯微鏡、透射電鏡、掃描電鏡觀察抗壞血酸類脂質體,類脂質體基本呈圓球狀或橢圓球狀,形態(tài)圓整,粒徑大小分布均勻,分散性良好。
　　通過單因素試驗考察了超聲時間、水相溫度、膽固醇的用量、藥物的用量對包封率的影響。在此基礎上,采用正交設計對類脂質體的制備工藝進行優(yōu)化。結果表明,超聲時間為15min,水相溫度為0℃,W脂質/藥物=10：1,W類脂/膽固醇=2：1為最優(yōu)條件。
　　考察了抗壞血酸類脂質體穩(wěn)定

3、性和泄漏率、體外釋放度等。隨著類脂質體包封率的增大,類脂質體的泄漏率也隨之增加：包封率為33.2%、21.0%、10.3%的類脂質體在10h之內的泄漏率分別為37.5%、35.4%、34.3%。隨著類脂質體放置溫度的升高,類脂質體的泄漏率也隨之增加：在10h內,類脂質體在室溫下的泄漏率為37.5%,在30℃時的泄漏率為45.3%,在40℃的泄漏率為48.3%,所以類脂質體易在低溫下貯存。在恒溫37℃,內置攪拌轉子不斷攪拌狀態(tài)下,抗壞血酸