3H-1,2-二氫-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成.pdf

1、本論文是關(guān)于新型潛在的非甾體抗炎類化合物-3H-1，2-二氫-1-吡咯里嗪酮(又稱吡里酮)類衍生物的合成的研究。
　　 非甾體抗炎藥(NSAIDs)是目前臨床應(yīng)用最為廣泛的一類藥物，主要用于治療各種急、慢性炎癥及中、輕度疼痛。根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，吡里酮具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用和明顯的抗炎作用。在該類化合物的抗炎鎮(zhèn)痛作用構(gòu)效關(guān)系研究過(guò)程中，發(fā)現(xiàn)了一批高效低毒的活性化合物。本論文是在吡里酮類化合物已有抗炎鎮(zhèn)痛構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)并合成了新型吡

2、里酮類化合物。
　　 本論文設(shè)計(jì)不同的實(shí)驗(yàn)路線合成了一系列新型吡里酮類化合物及中間體。設(shè)計(jì)并研究了一條以吡咯和丙烯腈為原料，依次經(jīng)過(guò)Michael加成、環(huán)合成酮并肟化、內(nèi)貝爾重排反應(yīng)、N-酰化等六步反應(yīng)制得了三個(gè)重要的吡里酮衍生物中間體及未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的N-(2-吡咯里嗪酮基)酰胺。同時(shí)，對(duì)吡里酮的傳統(tǒng)合成方法做了改進(jìn)，采用乙醇鈉做強(qiáng)堿性催化劑，簡(jiǎn)化了實(shí)驗(yàn)步驟，產(chǎn)率由原來(lái)的61％提高到77％。
　　 根據(jù)藥物化學(xué)中的生物電