N-(1,7-二氧代-四氫-吡唑并[1,2-α]吡唑-2-基)-苯甲酰胺衍生物的合成.pdf

1、五元含氮雜環(huán)化合物是生物活性分子的核心結(jié)構(gòu)單元，被廣泛地應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥等方面。研究發(fā)現(xiàn)N，N-雙雜環(huán)衍生物具有重要的且有用的生物活性，可用于除草劑、殺蟲劑、抗腫瘤藥物和降鈣素受體激動(dòng)劑以及治療認(rèn)知失調(diào)（如阿爾茨海默氏?。┑挠行幬?。由于N,N-雙雜環(huán)衍生物的藥物活性，該類化合物的合成引起了化學(xué)家們的廣泛興趣。文獻(xiàn)報(bào)道了一些合成方法，其中，甲亞胺和烯烴的1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)是合成N，N-雙雜環(huán)衍生物的最有效方法。
　　在過去的幾

2、十年中，化學(xué)家們發(fā)現(xiàn)了參與不對(duì)稱催化1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)的幾種1，3-偶極體，包括硝酮、腈亞胺、腈氧化物、重氮烷、羰基葉立德和甲亞胺亞胺。近幾年來，甲亞胺亞胺已成為1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)的主要研究對(duì)象，特別是在天然產(chǎn)物合成中得到廣泛應(yīng)用。盡管甲亞胺亞胺類化合物的1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)已取得了較大進(jìn)展，但是到目前為止，N，N-雙雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的合成仍然是有機(jī)化學(xué)中一個(gè)具有挑戰(zhàn)性的任務(wù)。
　　我們發(fā)現(xiàn)了一種合成N,N-雙雜環(huán)結(jié)構(gòu)中心的