具有生物活性的氟代苯基糠酸衍生物的研究.pdf

1、為了尋找符合21世紀(jì)藥物發(fā)展要求的新型農(nóng)藥先導(dǎo)化合物，本文采用活性基團疊加原理設(shè)計并合成了通式分別為(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的目標(biāo)化合物。(1)從5-氟代苯基糠酸出發(fā)，經(jīng)?；惲蚯杷狨セ?，再與取代芳酰肼發(fā)生親核加成反應(yīng)合成了20種未見文獻(xiàn)報道的N-取代芳酰氨基-5-氟代苯基糠酰硫脲(Ⅰ)：(2)在系列Ⅰ的基礎(chǔ)上經(jīng)酸環(huán)化合成了20種未見文獻(xiàn)報道的-N-(5-取代芳基-1，3,4-噻二唑-2-基)-5-氟代苯基糠酰胺(Ⅱ)；(3)以甘氨酸為

2、骨架引入5-鄰氯苯基糠酰基，4,6一二取代嘧啶等活性結(jié)構(gòu)，采用固相合成法，經(jīng)酰化、酰胺化等反應(yīng)設(shè)計合成了6種未見文獻(xiàn)報道的N-(4，6-二取代基-2-嘧啶基)-2-(5-鄰氯苯基糠酰氨基)乙酰胺(Ⅲ)。 1.采用元素分析、紅外光譜、核磁共振氫譜、質(zhì)譜等對上述三個系列目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，并對其物理性質(zhì)、波譜性質(zhì)、反應(yīng)條件、合成方法進(jìn)行了較為系統(tǒng)的分析和討論。介紹了目標(biāo)化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的結(jié)構(gòu)通式。 2.為了

3、進(jìn)一步了解化合物的空間結(jié)構(gòu)，初步探索化合物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的關(guān)系，對具有生物活性的N-取代芳酰氨基-5-氟代苯基糠酰硫脲(Ic和Id)兩種化合物進(jìn)行了單晶培養(yǎng)及X-射線衍射晶體結(jié)構(gòu)測定等研究。 3.委托國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心(上海)藥效部對化合物(Ⅰ)～(Ⅲ)進(jìn)行除草活性的初步普篩測定；對化合物(Ⅰ)還進(jìn)行殺菌活性的初步普篩測定。結(jié)果表明：系列(Ⅰ)的部分目標(biāo)化合物具有一定的除草活性；同時具有一定的選擇性殺菌活性；例如化合物Ir對棉花