具有生物活性的環(huán)二肽衍生物的合成及其應(yīng)用.pdf

1、中山大學(xué)碩士學(xué)位論文具有生物活性的環(huán)二肽衍生物的合成及其應(yīng)用姓名：姚尚清申請學(xué)位級別：碩士專業(yè)：有機化學(xué)指導(dǎo)教師：汪波20050614中山人學(xué)碩士學(xué)位論文2 0 0 5 年 姚尚清T h e s y n t h e s i s a n d a p p l i c a t i o n o fd i k e t o p i p e r a z i n e sd e r i v a t i v e sw i t hb i o l o g i

2、c a la c t i v i t i e sM a j o r ：O r g a n i c C h e m i s t r yN a m e ：S h a n g q i n g Y a oS u p e r v i s o r ：B oW a n g ( a s s o c i a t e p r o f e s s o r )A b s t r a c tD i k e t o p i p e r a z i n e s (

3、1 3 K P ) ，a l s on a m e d a s c y c l o d i p e p t i d e s ，a s o r t o fc o m p o u n d si s o l a t e d f r o mn a t u r a l m a t e r i a l ，s h o w sav a r i e t yo fb i o l o g i c a la c t i v i t i e s ．I n t h

4、 e p a s td e c a d e ，l o t so fn e wD K P s w e r es y n t h e s i z e d o nt h eb a s i s o fk n o w l e d g e o ft h er e l a t i o n sb e t w e e nD K P s ’s t r u c t u r e sa n da c t i v i t i e s ．T h e s eD K P

5、 sa r ed e m o n s t r a t e dt oh a v em a n yg o o dp h y s i o l o g i c a l e f f e c t s a n dd e s e r v e f u r t h e r r e s e a r c h ．I n t h i s t h e s i s ，t h r e e k i n d s o f D K P s w e F e s y n t h e

6、 s i z e d f r o m v a l i n e ( V a l ) ，p h e n y l a l a n i n e ( P h e ) ，s e r i n e ( S e r ) a n dt h e i rr a m i f i c a t i o n s ．T w o m o r en e wd e r i v a t i v e sw e r ea l s o s y n t h e s i z e d ：1

7、 V hc o m b i n i n gb e n z i m i d a z o l ea s p h a r m a c o d y n a m i cu n i t t ot h eD K P f o r m e d b yP h e ；V b c o m b i n i n g b e n z i m i d a z o l e a sp h a r m a c o d y n a m i cu n i tt ot h ep

8、i p e r a z i n ed e o x i d i z e df r o mD K P f o r m e db yP h e ，S t r u c t u r e so f a l l c o m p o u n d sw e r ed e m o n s t r a t e d w i t hN M R ，I R ，M S a n d E A ．F u r t h e rm o r e ，t h ei n h i b i

9、t i o n so ft h e s y n t h e s i z e dc o m p o u n d st o s e v e r a lk i n d so fe n z y m e s w e r et e s t e d ．T h e n e w c o m p o u n d sI V ba n d V b s h o w e d p o t e n t i a li n h i b i t i v ee f f e c

10、 t s t o A d h a s ew i t h I C s oo f3 4 ．3 uM a n d 11 ．7 ／／M a n dt o c E - g l u c o s i d a s e w i t ha p p r o x i m a t eI C 5 0 0 f 9 p M a n d1 0 杠M ．K e y w o r d s ：d i k e t o p i p e r a z i n e ，p i p e r