環(huán)丙沙星7-位側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)改造及抗菌活性研究.pdf

1、本論文以 1-環(huán)丙基-6-氟-7-氯-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸為原料，設(shè)計(jì)合成了 19 個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)的新化合物，其中包括9個(gè) 1-環(huán)丙基-6-氟-7-(4-芳氧羰基亞甲基-1-哌嗪基)-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物和 10 個(gè) 1-環(huán)丙基-6-氟-7-(4-芳胺羰基亞甲基-1-哌嗪基)-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物。為合成新化合物還合成了 25 個(gè)相關(guān)的中間體化合物。利用IR、<'1>H NMR

2、、<'13>C NMR、MS及元素分析確認(rèn)了新化合物的結(jié)構(gòu)。 首次采用超聲波輻射與相轉(zhuǎn)移聯(lián)用技術(shù)合成目標(biāo)化合物8d和8e。對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了抗菌活性研究，體外抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：所合成的19種新氟喹諾酮化合物對(duì)大腸桿菌及人肺炎支原體均有抗菌活性，其中，目標(biāo)化合物9b，9e和9g的抗人肺炎支原體活性優(yōu)于對(duì)照藥物環(huán)丙沙星?；衔?b，9a，9d和9j的抗人肺炎支原體活性與對(duì)照藥物環(huán)丙沙星相當(dāng)。抗大腸桿菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明所合成的19種化合物