全反式維甲酸口服乳劑的制備及動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、　　全反式維甲酸(alltransretinoicacid，ATRA)，又名維A酸或維甲酸，為維生素A在體內(nèi)代謝產(chǎn)生的衍生物。ATRA具有支持生長(zhǎng)、促進(jìn)細(xì)胞分化、抑制細(xì)胞增殖，并對(duì)多種腫瘤細(xì)胞有很強(qiáng)的誘導(dǎo)分化作用，臨床用于治療急性早幼粒細(xì)胞白血病，頭頸部的鱗狀上皮細(xì)胞癌，子宮癌，是急性早幼粒細(xì)胞白血病及骨髓異常增生的臨床首選藥物。 為了克服ATRA生物利用度的高度不穩(wěn)定性以及延緩口服后藥物分解代謝速率，因此發(fā)展其他口服劑型成為當(dāng)務(wù)之急。

2、本研究的目的是制備以磷脂為基礎(chǔ)的乳劑劑型以提高ATRA溶解度及口服生物利用度?！　榭刂迫閯┵|(zhì)量，本文采用高效液相色譜法檢測(cè)乳劑中ATRA含量以及激光粒度散射法測(cè)定乳劑粒子的直徑及分布寬度。　　本實(shí)驗(yàn)通過(guò)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)法制備粗乳，并通過(guò)超聲波勻乳機(jī)得到不同粒徑的含藥乳劑。在制備過(guò)程中依次考察了ATRA在不同油相中的溶解度、花生油-蛋黃磷脂比例、粗乳分散速度、超聲乳化時(shí)間，超聲乳化強(qiáng)度、以及藥物比例等乳劑制備過(guò)程中的主要影響因素?！　”疚?/p>