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1、阿爾采默癥(Alzheimer'S diseaseAD)是長期困擾人們的疾病之一,其病因及發(fā)病機(jī)制迄今尚未闡明.M-膽堿系統(tǒng)的功能降低雖然不是原發(fā)病因,卻是重要的中間環(huán)節(jié).目前抗老年癡呆的西藥主要就是針對這一環(huán)節(jié)的膽堿酯酶抑制劑.該研究室研究發(fā)現(xiàn),中藥知母中有效成分ZDY101及其衍生物ZDY201等可顯著提高老年大鼠及腦內(nèi)定位注射興奮性氨基酸造成的擬癡呆大鼠腦內(nèi)M受體的數(shù)量,而且它不是膽堿酯酶抑制劑.進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)它可加快M受體主成速
2、度,從而提高其濃度.為探明ZDY101及其衍生物的作用途徑,該室利用現(xiàn)有的條件,作了多種放射性配基與ZDY101的競爭試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)它可能與他莫昔芬(Tamoxifen,TAM)有競爭,但結(jié)果尚需進(jìn)一步驗(yàn)證.TAM是一種雌激素拮抗劑,它可與雌激素受體結(jié)合.但近些年來研究發(fā)現(xiàn),它還有另外一種位于微粒體中的結(jié)合位點(diǎn),稱為抗雌激素類物質(zhì)結(jié)合位點(diǎn)(antiestrogenbindingsite,AEBS).雌激素替代療法引起乳腺癌,子宮內(nèi)膜癌等發(fā)病
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