一氧化氮供體型阿司匹林及乙酰水楊酸甲酯的合成及其抗炎活性初步研究.pdf_第1頁
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1、非甾體抗炎藥是目前臨床上使用最為普通的藥物。主要用于抗炎、解熱、和止痛。由于其對(duì)胃腸道的毒性，使得它的應(yīng)用受到了很大的限制。NSAIDs的活性和副作用均是由于其對(duì)環(huán)氧合酶的抑制活性。 前列腺素和NO在維持胃粘膜的完整性方面具有同樣重要的作用。而且，由于NO能夠增加胃和其它組織的局部血流量以及清除這些部位的活性自由基，因而對(duì)這些組織表現(xiàn)出保護(hù)作用。特別是NO能夠發(fā)揮與前列腺素相同的作用，如刺激胃腸粘液分泌和和保持組織血流量。由于N

2、O與前列腺素具有這樣重疊的生理活性，因此人們?cè)O(shè)計(jì)出NO供體型非甾體抗炎藥，這些藥物能夠在體內(nèi)釋放出一定水平的NO，NO就能夠平衡由于前列腺素合成的抑制而產(chǎn)生的副作用。因此這種新型NO-供體型非甾體抗炎藥受到人們的廣泛關(guān)注和重視。已有的研究確實(shí)表明這種新型藥物與傳統(tǒng)的NSAIDs相比，具有很好的安全性。 本文作者以非甾體抗炎藥阿司匹林和乙酰水楊酸甲酯為原料，將呋咱氮氧化物和硝酸酯與它們偶聯(lián)，合成了6種一氧化氮供體型化合物，所有化合

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