P(NMeOMe)3的制備及其在Weinreb酰胺合成中的應(yīng)用.pdf

1、Weinreb酰胺（N-甲基-N-甲氧基酰胺）是一類十分重要的?；噭?與過量的金屬有機試劑(如Grignard試劑)作用時，生成酮而不是醇。Weinreb酰胺也易于被金屬氫化物還原為醛。目前已被廣泛應(yīng)用于天然產(chǎn)物及生物活性物質(zhì)的合成。最近幾年中，已發(fā)展了許多新合成方法。直接從羧酸出發(fā)，一步合成Weinreb酰胺是較理想的方法。但羧基必須先活化才可與N-甲基-N-甲氧基胺反應(yīng)生成酰胺。因此它的制備仍然是一個具有挑戰(zhàn)性的工作之一。

2、>　　 本文針對這一課題首先合成了N，N′，N″-三甲基-N，N′，N″-三甲氧基亞磷酰胺試劑，它是一個很好的酰胺化試劑，然后在溫和的條件下，簡捷高效的與羧酸反應(yīng)，實現(xiàn)了直接從羧酸出發(fā)，一步合成Weinreb 酰胺想法。鑒于近年來綠色化學(xué)的發(fā)展，我們研究小組也從綠色友好的角度出發(fā)，首次研究了微波、無溶劑下Weinreb 酰胺的合成。本研究主要包括以下三個方面的內(nèi)容：第一章主要對Weinreb 酰胺的產(chǎn)生、發(fā)展、制備及其在有機合成中的應(yīng)

3、用作了詳細的總述。第二章主要研究了N，N′，N″-三甲基-N，N′，N″-三甲氧基亞磷酰胺試劑的制備和反應(yīng)條件的優(yōu)化。首次將其用于Weinreb 酰胺的合成中，并研究了一系列底物在最優(yōu)條件下的反應(yīng)，實現(xiàn)了從羧酸一步高效合成Weinreb 酰胺，其構(gòu)型也不會發(fā)生轉(zhuǎn)變，從而為天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)多樣性的羰基合成奠定了基礎(chǔ)。第三章將微波、無溶劑技術(shù)引入到Weinreb 酰胺的合成中?？疾炝宋⒉ㄝ椛鋵铣蒞einreb 酰胺的作用。通過實驗發(fā)現(xiàn)，在無溶