載藥高分子聚合物微泡超聲造影劑的實驗研究.pdf

1、癌癥是威脅人類健康的重大疾病之一，惡性腫瘤的治療在很大程度上仍以化療為主。腫瘤化療藥物大多數(shù)為細胞毒性藥物，具有較大的毒副作用。靶向給藥系統(tǒng)能將藥物定向輸送到治療部位，提高治療部位的藥物濃度，減少藥物用量，降低不良反應，提高藥物的安全性、有效性和患者的順應性，是目前抗腫瘤治療領域研究的重點。最新研究表明，超聲空化過程中產生的“空化效應”、“聲孔效應”能夠實現(xiàn)藥物的體內定位釋放和提高治療效果。微泡超聲造影劑(UCA)作為一種新型的體內靶向

2、給藥載體系統(tǒng)受到廣泛關注。 本研究采用具有良好生物相容性和生物降解性的乳酸/羥基乙酸共聚物(PLGA)作為成膜材料，通過雙乳化法和冷凍干燥技術制備包裹絲裂霉素(MMC)和全氟丙烷(C3F8)的高分子聚合物微泡超聲造影劑(MMC-PLGA微泡超聲造影劑)。運用光學顯微鏡和掃描電子顯微鏡(SEM)進行形態(tài)學觀察，通過體外顯影和輻照實驗對造影效果和藥物定向釋放進行研究。研究內容如下： 1、微泡超聲造影劑的制備和表征通過優(yōu)化實驗

3、制備出了粒徑在0.5～5μm大小均勻，外觀規(guī)整圓滑的MMC-PLGA微泡超聲造影劑；造影劑凍干粉復溶后分散度好，激光粒度分析儀檢測其粒徑分布窄，平均粒徑2.86μm，且粒徑大小與制備過程中勻質機的設置有關；載藥微泡最大載藥率0.93％，包封率達47.4％。 2、體外顯影和輻照實驗方面制備的MMC-PLGA微泡超聲造影劑具有良好體外顯影效果；在1.0W/c㎡的超聲輻照下微泡累積釋藥量達90.95％，遠高于對照組未經任何超聲輻照的微