丁香酚微囊的制備及藥效學(xué)研究.pdf

1、近年來，化學(xué)合成類殺蟲劑在使用過程中所造成的藥物殘留、病原耐藥性及環(huán)境危害等日趨嚴重。因此，無殘留和不易產(chǎn)生耐藥的天然殺蟲劑的研制顯得極其重要。本研究在回顧文獻資料的基礎(chǔ)上，采用單凝聚法進行了丁香酚微囊的制備，運用正交試驗設(shè)計篩選丁香酚微囊制備的最佳工藝條件，建立高效液相色譜檢測微囊中丁香酚含量的方法，并對所制備微囊進行穩(wěn)定性試驗和藥效學(xué)試驗，取得了以下結(jié)果。 1.丁香酚微囊制備的最佳工藝條件為：海藻酸鈉濃度2.5％，海藻酸鈉與

2、丁香酚質(zhì)量比1：1，乳化劑吐溫．80添加量0.3％，CaCl2度2％。所制備的微囊呈圓球形，表面光滑，大小均勻，平均粒徑為541xrn；包封率達87.6％。在100℃加熱10h后微囊中丁香酚的揮發(fā)率為13.4％，與原料揮發(fā)率(42.4％)比較差異極顯著(P<0.01)。 2.微囊中丁香酚含量檢測方法的建立：利用高效液相色譜外標法對所制備微囊中丁香酚含量進行檢測。色譜條件：固定相：Waters Symmetry C18柱(250m

3、mx4.6mm，51xm);流動相：甲醇-水(65：35)：流速：0.8mL/min；檢測波長：280nm。丁香酚在波長280.0nm，0.00493～0.096mg/mL范圍內(nèi)濃度與吸收度有良好的線性關(guān)系，回收率為98.02％，RSD是0.42％，所制備微囊中丁香酚含量為878.7mg/g。 3.穩(wěn)定性試驗：丁香酚微囊在高溫(60℃)和高濕(相對濕度90％)條件下放置10d，微囊外觀無明顯變化，丁香酚含量分別下降3.11％和3

4、.50％。在強光(45001x±5001x)照射下放置10d，微囊顏色加深，丁香酚含量下降6.57％，說明丁香酚微囊在高溫和高濕條件下穩(wěn)定，對光較敏感。在溫度40"C$h1相對濕度75％條件下放置3個月，微囊外觀無明顯變化，三批次丁香酚的含量分別下降2.68％，2.79％，2.71％，符合要求。經(jīng)典恒溫試驗表明，微囊中丁香酚含量變化符合An-henius指數(shù)定律，避光條件下室溫25℃時的預(yù)測有效期為2年。 4.藥效學(xué)試驗：以家兔