調(diào)脂活性組分的制備及其制劑研究.pdf

1、目的：制備治療高脂血癥的中藥活性組分及活性組分配伍的復(fù)方制劑。
　　方法：采用單因素試驗(yàn)和正交試驗(yàn)，以三七皂苷R1、人參皂苷Rg1和Rb1含量為指標(biāo)，優(yōu)選三七提取工藝條件；采用大孔吸附樹(shù)脂精制三七提取物，進(jìn)行純化工藝研究，并對(duì)三七提取物精制前后HPLC圖譜進(jìn)行比較；采用單因素試驗(yàn)和正交試驗(yàn)，以表小檗堿、黃連堿、巴馬汀和小檗堿含量為指標(biāo)，優(yōu)選黃連提取工藝條件，采用離子交換樹(shù)脂精制黃連提取物，進(jìn)行純化工藝研究，并對(duì)黃連提取物精制前后H

2、PLC圖譜進(jìn)行比較。以休止角、黏沖情況、片面、片重差異和崩解時(shí)限等指標(biāo)，優(yōu)選片劑成型工藝；以包衣合格率為指標(biāo)，選取HPMC、PEG400和滑石粉用量3個(gè)因素進(jìn)行Box-Benhnken中心組合設(shè)計(jì)，利用響應(yīng)面分析法對(duì)包衣工藝參數(shù)進(jìn)行優(yōu)化。采用HPLC測(cè)定制劑中三七皂苷R1、人參皂苷Re、人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1、人參皂苷Rd、表小檗堿、黃連堿、巴馬汀和小檗堿的含量，制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。
　　結(jié)果：三七提取工藝為50％乙醇，10倍量

3、藥材量、8倍量藥材量，提取2次，每次提取2 h；精制工藝為藥液濃度0.3 g/ml（以三七藥材計(jì)），通過(guò)HPD-100型大孔樹(shù)脂柱，以水洗至流出液近無(wú)色，繼以80％乙醇4倍樹(shù)脂體積洗脫，三七精制前后HPLC圖譜在25~60 min內(nèi)，共有色譜峰無(wú)明顯改變，重合性較好，說(shuō)明三七提取液采用大孔吸附樹(shù)脂精制能夠較好的保留主要成分。黃連提取工藝為70%乙醇，10倍量藥材量、8倍量藥材量，提取2次，每次提取1.5 h；精致工藝為藥液濃度0.1 g

4、/ml（以黃連藥材計(jì)），并調(diào)節(jié)其pH值為9，通過(guò)D-151離子交換樹(shù)脂柱，以水洗至流出液近無(wú)色，繼以40％酸性乙醇（含醋酸10%）7倍樹(shù)脂體積洗脫，黃連精制前后HPLC圖譜在10~25 min內(nèi)，共有色譜峰無(wú)明顯改變，重合性較好，說(shuō)明黃連提取液采用離子交換樹(shù)脂精制能夠較好的保留主要成分。片劑成型工藝優(yōu)選條件為采用滾動(dòng)制粒法，處方比例為調(diào)脂活性組分混合物65份、微晶纖維素35份、硬脂酸鎂1份、滑石粉2份、羧甲基淀粉鈉3份，制劑成型工藝重現(xiàn)