若干天然產(chǎn)物片螺素Ⅰ中間體的合成.pdf

1、天然活性物質(zhì)片螺素是從前腮亞綱海洋軟體動物中分離出來、具有多酚共軛多烷氧基吡咯結(jié)構(gòu)的一類具有較強生理活性的系列化合物的統(tǒng)稱。自1985年Faulkner等首次發(fā)現(xiàn)Lamellarin A～D起，這一系列化合物就引起了各個研究組的廣泛重視。 片螺素I作為片螺素家族中的一員，是1993年Bowden等從深紫色海鞘類動物中分離得到。在結(jié)構(gòu)上，它是閉環(huán)結(jié)構(gòu)且?guī)в幸粋€羥基。在生物活性方面，首先，在共性上具有所有片螺素類化合物的特點：結(jié)構(gòu)新

2、穎，在預(yù)防人類癌癥(特別是肺癌)、抗人類免疫缺陷病毒(HIV-1)、抑制拓撲異構(gòu)酶、與DNA相互作用和誘發(fā)金屬依賴性的降解方面顯示出良好的性能，具有潛在的藥用價值。不僅如此，片螺素I在細胞的多耐藥性(MDR)研究中也顯示了很好的化學(xué)敏感性。 由于片螺素類化合物在海洋生物中的含量低，提取難度較大，所以國內(nèi)外越來越多的生物醫(yī)學(xué)和化學(xué)工作者期望可通過人工的方法來制備這一系列化合物。基于此原因，本文設(shè)計了一條擬合成片螺素I化合物的路線。