博落回化學成分及其生物活性研究.pdf

1、博落回(Macleaye cordata(Willd.)R.Br.)為罌粟科(Papaveraceae)博落回屬(Macleaya)植物，俗稱勃邏回、落回、蒿筒桿等，在國內外均有分布，藥用部位為其帶根全草，味微辛、苦，性溫和，有大毒，有消腫、解毒及殺蟲的功效，主要治療毒膿腫、惡瘡潰瘍、燙傷以及疥癬等疾病。目前，國內外對博落回化學成分及其藥理活性研究表明博落回屬植物含有多種化學成分，其中以苯駢菲啶異喹啉類和托品類生物堿為主，另外還含有糖、

2、多糖及其苷類、甾體、萜類、皂苷、黃酮及其苷、強心苷、香豆素內酯及其苷、揮發(fā)油類等成分。其中生物堿類成分具有顯著的抗菌消腫、抗腫瘤、殺蟲殺蛆、止咳平喘、改善肝功能等作用。
　　 本文以發(fā)現新生物活性成分、發(fā)掘博落回的新藥用價值為目的，開展博落回的生物活性化學成分研究，以乙醇溶液提取、不同極性的有機溶劑萃取得到各提取部位，進一步以常壓柱色譜、中壓柱色譜和凝膠柱層析色譜分離，制備高效液相色譜純化，從博落回的75％乙醇提取物中共分離得到

3、18個化合物，以UV、IR、MS、1D-NMR和2D-NMR有機波譜技術和化學方法，鑒定了各化合物的結構，分別為:(S)-6-((R)-1-hydroxyethyl) dihydrochelerythrine(1)，(R)-6-((R)-1-hydroxyethyl) dihydrosanguinarine(2),6α-(1-carboxymethyl) dihydro-chelilutine(3)，R-6-((R)-1-hydroxy

4、ethyl) dihydrochelerythrine(4)，6-甲氧基二氫白屈菜紅堿(5)，二氫白屈菜黃堿(6)，6-羧甲基二氫白屈菜紅堿(7)，博落回堿(8)，二氫血根堿(9)，6-甲氧基二氫血根堿(10)，6-羧甲基二氫血根堿(11)，二氫白屈菜玉紅堿(12)，去甲基白屈菜紅堿(13)，去甲基血根堿(14)，別隱品堿(15)，原阿片堿(16)，3α-羥基-12(13)-烯-齊墩果烷-30-羧酸(17)，阿魏酸(18)?；衔?～3

5、為新化合物，化合物4、6、7、11為首次從該屬植物中分離得到，化合物18為首次從本植物中分離得到。
　　 本文對部分單體化合物進行了抗腫瘤轉移活性篩選，結果如下:
　　 先以MTT法對分離各單體化合物進行了非細胞毒劑量的測定，并在非細胞毒劑量下，以Transwell chemotaxis法評價各化合物抑制腫瘤細胞遷移的作用。結果表明，化合物1、4～6、12、16具有明確的抑制人乳腺癌細胞MDA-MB-231遷移的作用，其