大管化學成分及其生物活性的研究.pdf

1、大管Micromelum falcatum(Lour.)Tan.為蕓香科(Rutaceae)小蕓木屬紅樹伴生植物，分布于我國的海南島、廣東西南部、廣西合浦至東興和云南東南部一帶，以及東南亞的泰國、老撾、越南等地。在中國傳統(tǒng)醫(yī)學中主要用于治療創(chuàng)傷感染、風濕、咳嗽、發(fā)熱等。為了從該植物中尋找到新的具有良好生物活性的先導化合物，進一步開發(fā)利用其藥用資源，我們對采自海南三亞大管莖皮部位的化學成分進行了研究。本論文分為三部分，第一部分綜述了小蕓木

2、屬及大管的化學成分與生物活性研究進展；第二部分為植物大管化學成分的研究；第三部分對分離得到的單體化合物進行了初步的抗菌活性和海蝦幼體致死活性研究。
　　 本研究經(jīng)多種常壓柱色譜(正相硅膠、凝膠Sephadex LH-20、大孔樹脂、反相Rp-18硅膠)、薄層色譜(TLC)及半制備高效液相色譜(HPLC)技術(shù)，從采自海南三亞的植物大管莖皮的乙酸乙酯和正丁醇萃取部位共分離得到了25個化合物，利用多種現(xiàn)代光譜技術(shù)(UV、IR、MS和N

3、MR等)及理化性質(zhì)鑒定了其中的18個化合物，其中5個新化合物，1個新的天然產(chǎn)物。這18個化合物的結(jié)構(gòu)包括8個香豆素類化合物：5-formy1-6，7-dimethoxycoumarin(1)，isoscoploletin-β-D-glucoside(2)，6-(trans-1-Buten-3-only)-7-methoxycoumarin(3)，6-羥基-7-甲氧基香豆素(4)，microfalcatin isovalerate(5)，

4、小蕓木寧(6)，7-methoxy-6-[1'，4'-dihydro-3'-methy1-3’-ethoxy-2'-hydroxy-4'-oxo-1’-furanyl]coumarin(7)，micromeloside R(8)；6個芳香類化合物：丁香苷(9)，coniferin(10)，Methy12-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(11)，2-hydroxy-5-methoxy-trans-cinnamic

5、 acid(12)，3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲醛(13)，鄰仲丁基苯酚(14)；2個生物堿類化合物：micromeloside S-T(15-16)；2個木脂素類化合物：micromeloside U-V(17-18)。除了化合物5-7，其余化合物(1-4，8-18)均為首次從大管中分離得到，其中化合物8、15-18為新化合物，化合物1為新的天然產(chǎn)物。
　　 對分離得到的單體化合物進行了抗菌和海蝦幼體致死毒活性測試，結(jié)果表明

6、：
　　 ①香豆素類化合物2、8、10對枯草芽孢桿菌有較弱的抑菌活性，化合物6對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、蘇云金芽孢桿菌有中等強度的抑菌活性，化合物7對大腸桿菌和枯草芽孢桿菌有較弱的抑菌活性；生物堿類化合物15和16對金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌有中等強度的抑菌活性，對蘇云金芽孢桿菌有較弱的抑菌活性；而芳香類和木脂素類化合物沒有表現(xiàn)出抑菌活性。
　　 ②香豆素類化合物(1-8)和芳香類化合物(9-14)中除2、5、10、