泛硫乙胺和雙醋瑞因質量標準研究.pdf

1、泛硫乙胺的質量標準研究泛硫乙胺又名潘特生，它是輔酶A(CoA)的組成成分，可降低血中膽固醇，改善脂質代謝，且具有促進腎上腺皮質激素的生成及提高膽堿乙?；淖饔?，此外還有抑制血小板減少，促進血小板恢復作用。臨床適用于降血脂，急慢性濕疹，血小板減少等癥。泛硫乙胺突出優(yōu)點是副作用少而輕，對肝腎功能未見有害作用，且停藥后1個月，仍能保持明顯的調節(jié)血脂的效果，因而有較大的臨床使用價值。 本課題采用化學反應和對照品薄層色譜(TLC)作為泛硫

2、乙胺的鑒別方法，專屬性強。應用高效液相色譜法(HPLC)和TLC法檢查其有關物質，兩法均能有效檢出酸、堿和氧化降解產(chǎn)物。由于TLC法比HPLC法能更靈敏地檢出光降解產(chǎn)物，且HPLC法檢測波長位于近紫外區(qū)，基線噪音較大、干擾因素較多，不利于有關物質檢測，故采用TLC法測定泛硫乙胺的有關物質。具體方法：采用硅膠G薄層板，以水飽和的丁酮溶液為展開劑，展開后，晾干，置碘蒸汽中10分鐘顯色。本品的最低檢出量為0.61μg。采用頂空氣相色譜法測定甲

3、醇、氯仿和吡啶殘留量，結果最低檢出量分別為0.02、0.99、0.49μg·mL-1。采用HPLC法和滴定法測定泛硫乙胺含量，滴定法與HPLC法測定含量結果一致，滴定法方便、準確、易于操作，原料藥含量測定首選經(jīng)典方法，故采用滴定法測定泛硫乙胺含量。本課題建立的標準可用于泛硫乙胺的質量控制。 雙醋瑞因的質量標準研究雙醋瑞因(Diacerein)為白細胞介素(IL)-1的抑制劑，活性成分為二乙酰大黃酸，是一種存在于山扁豆屬植物中的具

4、有蒽醌結構的活性二乙酰衍生物，通過抑制金屬蛋白酶的活性及穩(wěn)定溶酶體膜而發(fā)揮抗炎及對關節(jié)軟骨的保護作用，臨床上主要用于治療骨關節(jié)炎，可顯著緩解骨關節(jié)炎(AO)癥狀和有效修正結構，屬于改變骨關節(jié)炎癥狀和病情的慢作用藥物(SYSADOA)。所有的相關試驗均顯示，雙醋瑞因可顯著改善骨關節(jié)炎患者的關節(jié)功能，延緩病程，減輕疼痛，提高患者的生活質量，具有較強的后續(xù)效應和更好的安全性。 本課題采用化學反應、高效液相色譜保留時間和紅外光譜對照品法

5、作為雙醋瑞因的鑒別方法，專屬性強。用HPLC法測定其有關物質和含量，色譜條件為：色譜柱為AgilentZorbaxC18(250×4.6mm，5μm)，流動相：水(用冰醋酸調節(jié)pH至2.5)—甲醇-乙腈(40：45:15);檢測波長均為254nm，流速為1.0ml·min-1。結果顯示雙醋瑞因在4.28～51.38μg·ml-1范圍內，峰面積與濃度呈線性關系，線性方程為：A=60.71C+11.164，r=0.9999;方法平均回收率為