β-環(huán)糊精及其衍生物與黃芩素包合物的制備和表征.pdf

1、本論文制備了四種β-環(huán)糊精衍生物:羥丙基-β-環(huán)糊精,羧甲基-β-環(huán)糊精,羥乙基-β-環(huán)糊精,甲基化-β-環(huán)糊精,并進(jìn)行了紅外光譜分析和核磁共振波譜分析;考察了β-環(huán)糊精和四種衍生物對黃芩素的增溶作用,測定了包合物的穩(wěn)定常數(shù);以包合率為評價(jià)指標(biāo)優(yōu)選出β-環(huán)糊精及其四種衍生物與黃芩素包合的最佳工藝,并對包合物進(jìn)行了表征,實(shí)驗(yàn)結(jié)論如下:
　　 (1)紅外光譜分析和核磁共振波譜分析表明β-環(huán)糊精的四種衍生物羥丙基-β-環(huán)糊精、羧甲基-

2、β-環(huán)糊精、羥乙基-β-環(huán)糊精、甲基化-β-環(huán)糊精制備成功。
　　 (2)在相同的條件下,甲基化-β-環(huán)糊精包合物的Ka值要大于其它包合物的Ka值,五種β-環(huán)糊精類物質(zhì)對黃芩素的增溶效果為:甲基化-β-環(huán)糊精＞羥丙基-β-環(huán)糊精＞羥乙基-β-環(huán)糊精＞羧甲基-β-環(huán)糊精＞β-環(huán)糊精,且每種β-環(huán)糊精類物質(zhì)的增溶作用隨自身濃度的增加而增加,衍生物比母體β-環(huán)糊精更利于實(shí)現(xiàn)對藥物的包合。
　　 (3)紅外光譜法、熱重分析法和掃

3、描電鏡法共同驗(yàn)證了五種β-環(huán)糊精類物質(zhì)與黃芩素包合物的生成;以包合率為評價(jià)指標(biāo),優(yōu)選出的-β-環(huán)糊精類物質(zhì)與黃芩素包合的最佳工藝為:
　　 黃芩素/β-環(huán)糊精包合物最佳制備工藝:包合溫度為50℃,包合時(shí)間為90min,β-環(huán)糊精與黃芩素的摩爾比為3:1,攪拌速率為1500r·min-1,最大包合率為70.37%;黃芩素/羥丙基-β-環(huán)糊精包合物最佳制備工藝:羥丙基-β-環(huán)糊精與黃芩素的摩爾比為3:1,包合時(shí)間為60min,羥丙基

4、-β-環(huán)糊精濃度為15%,包合溫度為50℃,最大包合率為78.30%;黃芩素/羧甲基-β-環(huán)糊精包合物最佳制備工藝:包合溫度為40℃,包合時(shí)間為90min,羧甲基-β-環(huán)糊精與黃芩素的摩爾比為3:1,羧甲基-β-環(huán)糊精的濃度為25%,最大包合率為72.84%;黃芩素/羥乙基-β-環(huán)糊精包合物最佳制備工藝:羥乙基-β-環(huán)糊精與黃芩素的摩爾比為3:1,攪拌速率為1500r·min-1,包合溫度為40℃,羥乙基-β-環(huán)糊精的濃度為20%,最大