環(huán)糊精及其衍生物與丹參酮ⅡA超分子包合作用的研究.pdf

1、環(huán)糊精(Cyclodextrin,CD)是天然環(huán)狀低聚糖，由6-12個D—吡喃葡萄糖單元通過α-1，4—糖苷鍵相連而成，為略呈錐形的圓筒形分子。環(huán)糊精內(nèi)腔疏水，外端親水的特殊結構，使其具有包合客體分子的能力，通過包合客體分子可以明顯改善客體分子的物理、化學及生物性質(zhì)。因此，環(huán)糊精廣泛應用于醫(yī)藥、食品、環(huán)保及化妝品等方面，特別是醫(yī)藥方面，環(huán)糊精可以用于增溶，增穩(wěn)藥物分子釋放，提高藥物的生物利用度，目前研究較多的是6-8個葡萄糖單元的α-，

2、β-和γ-環(huán)糊精。 中藥丹參為唇形科鼠尾草屬植物的根，具有活血化淤和抗菌消炎兩大功效?；谶@兩大功效，近年來丹參的各種制劑廣泛用于臨床多種病癥，如心血管、肝炎、傷科、皮膚科及脫發(fā)等，尤以冠心病療效最為顯著，受到了醫(yī)藥界極大的重視和關注。丹參的脂溶性有效成分丹參酮ⅡA(tanshinoneⅡA,TanⅡA)屬鄰醌結構，由于難溶于水，其藥物的應用和藥效的發(fā)揮受到了很大的限制。為了使其得到更好的應用，就必須提高TanⅡA的溶解性和穩(wěn)定

3、性。環(huán)糊精是一種親水性化合物，對堿、熱和光穩(wěn)定，作為藥用輔料主要用作增溶劑、穩(wěn)定劑和促滲劑等，再加上其低毒、安全、有效，被認為極有潛力的注射用輔料，因此可采用環(huán)糊精對TanⅡA增溶，從而得到較穩(wěn)定的水溶液。 本文主要采用光譜法與熱動力學方法研究丹參酮ⅡA與γ-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精及其衍生物的包合行為，主要內(nèi)容分為以下三部分： 1、采用紫外吸收，紅外光譜等光譜法研究了丹參酮IIA與羥丙基-β-環(huán)糊精(hydroxyproy-

4、β-cyclodextrin,HPCD)的包合行為，以及PH值的變化對包合反應的影響，并用分子模擬的方法作了進一步的確證。熱動力學法研究了溫度對包合反應的影響，測得了有關熱力學參數(shù)，從而探討了包合過程可能的包合機制，揭示了包合反應的驅(qū)動力。 2、采用熒光光譜，紅外光譜等光譜法研究了β—CD與丹參酮ⅡA的包合行為。并用分子模擬的方法作了進一步的確證。熱動力學法研究了溫度對包合反應的影響，測得了有關熱力學參數(shù)，從而探討了包合過程可能