SalenCo（Ⅲ）手性催化劑及氟西汀對映體的中間體的不對稱合成.pdf

1、氟西汀是目前臨床廣泛使用的一種非三環(huán)類抗抑郁藥，除用于治療抑郁癥以外，氟西汀對臨床常見的強迫癥、貪食癥、驚恐發(fā)作、經前期焦慮障礙等也有很好的療效。藥物手性化合物異構體在生理活性、藥效、代謝行為等方面存在著明顯差異，因此其對映體的不對稱合成就得到了越來越多的關注。外消旋體拆分、不對稱化學催化和酶催化都是制備氟西汀對映體的高效、簡便的合成方法。我們嘗試通過Salen Co(Ⅲ)手性催化劑與外消旋未端環(huán)氧化合物的水解動力學拆分反應去合成制備氟

2、西汀的重要中間體手性R-苯基環(huán)氧乙烷，再經過一系列反應最終旨在合成手性藥物氟西汀。 1、在綜合各類文獻資料的基礎上，我們設計出一條未見諸國內外文獻報道的新的合成氟西汀的路線，利用Salen Co(Ⅲ)手性催化劑與外消旋未端環(huán)氧化合物的水解動力學拆分反應去合成制備氟西汀的重要中間體手性R-苯基環(huán)氧乙烷，再經過一系列反應最終旨在合成手性藥物氟西汀。 2、對外消旋化合物(±)-1，2-二苯基乙二胺的合成與拆分，本文以成本低廉、

3、易得的苯甲醛為起始原料經過三步反應得到，在制備主要產物過程中，我們對合成的線路及反應條件從溫度、時間進行了比較和研究，總結出制備目標產物的最佳線路和條件。 3、在合成在手性(Salen)Co(Ⅲ)催化劑中，本文對制備2-叔丁基-4-甲基苯酚，通過比較選取了最佳的合成路線，并對其從溫度和物料配比進行了研究，得出了最好反應溫度及物料配比，后續(xù)反應中從時間、溫度等方面進行了摸索。 4、利用手性(Salen)Co(Ⅲ)催化末端環(huán)