素馨花中的酚類抗HBV活性成分研究.pdf

1、乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)感染可引起急性或慢性乙型肝炎,與肝硬化和肝癌密切相關(guān),給人類的身體健康帶來極大威脅。由于乙肝病毒的持續(xù)循環(huán)復(fù)制、病毒突變株的產(chǎn)生、機(jī)體免疫清除反應(yīng)等原因,使得目前臨床尚缺乏乙型肝炎的特效治療藥物。我國(guó)具有豐富的中草藥資源,從中草藥中尋找抗HBV活性好、高效低毒、新結(jié)構(gòu)類型的天然化合物是開發(fā)抗乙肝天然活性藥物的重要途徑。
　　素馨花為木犀科茉莉?qū)僦参锼剀盎?Jasminum

2、officinale L. var. grandiflorum)的干燥花蕾,又名素馨針、耶悉茗花,世界各地廣為栽培,具有疏肝解郁、行氣止痛之功效。我國(guó)民間用其治療消化不良、十二指腸球部潰瘍及慢性肝炎、肝硬化等癥。因此,通過相關(guān)文獻(xiàn)調(diào)研,本文選取中醫(yī)用于治療肝病的中草藥素馨花,對(duì)其化學(xué)成分進(jìn)行分離純化,并在細(xì)胞水平對(duì)其分離組分進(jìn)行抗HBV活性篩選。
　　首先,從素馨花70％乙醇提取物的氯仿、正丁醇萃取部位中分離純化得到6個(gè)單體化合物

3、,并通過1H-NMR、13C-NMR等波譜技術(shù)鑒定出其化學(xué)成分分別為:7-羥基-6-甲氧基香豆素(東莨菪內(nèi)酯)、沒食子酸乙酯、對(duì)苯二酚、2-(4-羥基-芐基)-蘋果酸、紅景天苷、對(duì)羥基苯乙醇,其中7-羥基-6-甲氧基香豆素(東莨菪內(nèi)酯)、沒食子酸乙酯、對(duì)苯二酚、2-(4-羥基-芐基)-蘋果酸、紅景天苷均為首次從素馨花中分離得到。
　　進(jìn)一步選擇HepG22.2.15細(xì)胞為體外抗HBV活性評(píng)價(jià)模型,對(duì)上述素馨花70%乙醇提取物中的酚

4、類化學(xué)成分進(jìn)行體外抗HBV活性研究。結(jié)果顯示:化合物沒食子酸乙酯表現(xiàn)出體外抗HBV活性,對(duì)HepG22.2.15細(xì)胞分泌HBsAg具有一定的劑量依賴性抑制作用,IC50為62.5μg/ml。希望發(fā)現(xiàn)見諸報(bào)道三萜皂苷類和環(huán)烯醚萜苷類之外的具抗HBV活性的單體化合物,為中草藥抗HBV活性成分研究作進(jìn)一步探索,為素馨花藥材的進(jìn)一步開發(fā)利用提供科學(xué)依據(jù)。
　　綜上,本研究從素馨花中首次分離得到5個(gè)新的酚類化合物,并從中發(fā)現(xiàn)具有抗 HBV活

5、性的酚類化合物(沒食子酸乙酯)。拓展了素馨花中抗HBV活性化學(xué)成分,即除了已知的三萜皂苷類和環(huán)烯醚萜苷類外,還有酚類組分,為素馨花抗HBV活性研究及成藥開發(fā)提供了新的科學(xué)依據(jù)。進(jìn)一步開展同為素馨花中分離得到的酚類化合物與三萜皂苷類、環(huán)烯醚萜苷類化合物的抗HBV活性比較性研究,將更全面的揭示素馨花的抗HBV活性物質(zhì)基礎(chǔ)及其構(gòu)效關(guān)系;開展活性化合物衍生化研究,將進(jìn)一步拓寬素馨花抗HBV活性藥物研究思路;建立素馨花中的酚類化合物更優(yōu)化的提取分