辣蓼顆粒制備工藝的研究.pdf

1、辣蓼為蓼科植物水辣蓼Polygonum Hydropiper L.或旱辣蓼PolygonumFlaccidum Meisn的干燥全草。其叫法各地有差異，通常是指水蓼、紅辣蓼、辣尿草等[1-3]。產(chǎn)于我國南北各地，多生于溪邊，山坡濕地。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為，辣蓼辛、溫，無毒。具有健脾化濕、除濕化滯、止痢止痛、解毒化瘀的功效； 適用于感染和飲食不忌等引起的腹瀉、腹痛、痢疾等的治療?，F(xiàn)代臨床醫(yī)學(xué)研究表明，辣蓼具有抗菌、抗病毒，抗炎，抗氧化，止

2、血，抗腫瘤，鎮(zhèn)痛等功效，總黃酮為其有效成分。 辣蓼草在湖南、湖北廣大地區(qū)應(yīng)用很廣，治療腹瀉、腸炎、痢疾等，療效頗佳，故以此民間驗方立方，制備辣蓼顆粒?！秳e錄》記載：“蓼葉，歸舌，除大小腸邪氣，利中益志”。現(xiàn)代藥理研究證明，辣蓼草煎劑對痢疾桿菌、白喉桿菌、變形桿菌、鼠傷寒桿菌、綠膿桿菌及大腸桿菌均有抑制作用，故可用于治療痢疾、胃腸炎、腹瀉等。辣蓼藥性溫和，《本草綱目》中記載：“蓼葉，辛、溫，無毒。”故用辣蓼自為君藥，運脾行氣、除濕

3、化滯；脾胃得以運化有常，則清濁可分，腸中濕邪可祛，溏泄得以治。同時辣蓼具有解毒、活血、止痛之功，可用于泄瀉日久而導(dǎo)致的腸疾或者因泄瀉而引發(fā)的其他癥狀，故又可兼作為佐藥。綜上所述，辣蓼一味藥體現(xiàn)了標(biāo)本同治的原則。以運脾化濕為主，兼以活血、止痛?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究[5]其健脾化濕的作用主要表現(xiàn)在對腸胃功能及增強免疫功能方面。 一、實驗?zāi)康?確定辣蓼中有效成分即蘆丁的定性鑒別和總黃酮的含量測定方法；驗證辣蓼的提取工藝；優(yōu)選合適的輔料

4、；探討辣蓼顆粒的成型工藝條件。 二、實驗方法 （一）辣蓼中蘆丁的薄層及紫外光譜鑒別 采用薄層層析（TLC）、紫外分光光度法（UV）對辣蓼分別進行理化鑒別和含量測定。 （二）辣蓼最佳提取工藝的驗證 試驗以辣蓼提取物的干膏得率為指標(biāo)，采用正交試驗方法來考察其與提取時間、提取次數(shù)、料液比的關(guān)系。驗證最佳提取工藝。 （三）優(yōu)選合適的輔料 考察不同輔料即乳糖、淀粉和糊精的成型性、吸濕性、休止

5、角、流動性等各指標(biāo)，篩選合適的輔料。 （四）制粒工藝的正交試驗 用正交試驗法優(yōu)選制粒工藝條件，以粒度為指標(biāo)，考察浸膏粉與輔料的比例、乙醇的濃度及濕粒干燥的溫度對成型工藝的影響。 三、實驗結(jié)果 （一）辣蓼中蘆丁的薄層及紫外光譜鑒別 蘆丁確系辣蓼中主要有效成分；同時建立UV 檢測中濃度在0.00808-0.04848mg/ml 范圍內(nèi)與吸收度間的具有良好線性關(guān)系，其回歸方程為A=11.4716C-0.

6、0003(r=0.9928，n=6)，平均回收率為97.95％(RSD =1.88％)；辣蓼樣品中總黃酮的平均含量為1.939％。 （二）辣蓼最佳提取工藝的驗證試驗 方差分析，表明A因素(提取次數(shù))極顯著的影響，加液量次之，但不具顯著性。提取時間對其影響不大。故辣蓼最佳的水提工藝是料液比是1﹕10，每次水煎40min，共煎3次。 （三）優(yōu)選合適的制粒輔料 通過3 種輔料的成型性、吸濕性、休止角、流動性等指

7、標(biāo)綜合評定，來優(yōu)選制作顆粒的合適輔料，結(jié)果表明選擇混合輔料最佳。 （四）制粒工藝的正交試驗 最佳制粒工藝條件為浸膏粉與玉米淀粉、乳糖按2∶2∶1 的比例混勻，以75％乙醇為潤濕劑制軟材，濕粒以70℃溫度干燥，成品顆粒的流動性好。臨界相對濕度為75％。 四、結(jié)論 經(jīng)方法學(xué)考察，建立的辣蓼中的總黃酮含量測定方法操作簡便，在0.00808～0.04848mg/ml范圍內(nèi)與吸收度間的線性關(guān)系良好，且結(jié)果準(zhǔn)確；優(yōu)選