用于口腔黏膜病局部治療的黏附緩釋微球的研究.pdf

1、目的:
　　以鹽酸芐達明為模型藥物、普魯蘭多糖為載體材料，以噴霧干燥法制備用于口腔黏膜病局部治療的微球制劑。
　　方法:
　　優(yōu)化噴霧干燥法的工藝條件，制備藥物與載體不同質(zhì)量比的微球制劑，從表面形貌、粒徑分布、含水量、粉體流動性對其進行一般理化性質(zhì)的考察，并重點在體外考察微球對黏膜的黏附能力及對藥物的釋放行為。
　　結果:
　　根據(jù)正交試驗的結果，確定噴霧干燥的最佳工藝條件是：進口溫度：173℃、物料濃度5

2、mg/mL、進料速率5.7mL/min，制劑的產(chǎn)率在33-50％、對藥物的包封率在89-98%、含水量在7-8%。制備藥物與載體不同質(zhì)量比的微球，觀察其表面形貌有不同程度的凹陷、黏連，且隨著普魯蘭多糖所占比例的增加而有加重之勢；粒度檢測結果顯示，微球粒徑的平均水平在3.6-12.35μm，且隨著普魯蘭所占比例的增加而增大；粉體的壓縮度主要在22.39-43.08%，休止角在30.33-36.5°,意即其流動性基本滿足生產(chǎn)要求且隨著普魯蘭

3、所占比例的增多而下降；含水量為4.5-8.7%，且隨著普魯蘭多糖所占比例的增加而增加；從體外黏膜黏附性試驗的結果看，制劑在黏膜上在存留率為35.1-74.5%，且與普魯蘭所占比例呈正相關，與不加載體者相比其黏附性能大大提高；體外釋放試驗結果顯示出制劑具有對藥物的緩釋性能，至開始釋放3小時其藥物釋放率為86.3-98.1%，與不加載體者相比其緩釋能力明顯，且隨著普魯蘭所占比例的增加而能夠延長藥物的釋放時間。
　　結論:
　　本